用于類風濕關節炎的治療：主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發、皮疹等。在國外臨床試驗中，來氟米特治療1339例類風濕關節炎病人中，發生率≥3％的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關節功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發、瘙癢、皮疹、泌尿系統感染等。以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發現，其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發、皮疹較為明顯，在應用過程中應加以注意。 用于狼瘡性腎炎的治療：國內臨床試驗資料顯示，來氟米特治療108例活動增殖型狼瘡腎炎病人中，前6個月（20-40mg/日），共有43人發生與試驗藥物可能有關/有關的不良反應，發生率為39.81％；治療期間，發生率≥3％的不良事件包括：脫發、血壓升高、帶狀皰疹、轉氨酶升高、腹瀉/稀便、白細胞下降、皮疹、月經不調、心悸、腹痛；發生率＜3％的不良事件包括：惡心/嘔吐、上呼吸道感染、血小板下降、乏力、胃燒灼感、厭食、發熱、牙周疼痛、視覺異常、尿路感染、咽痛、巨細胞病毒感染、體重下降、多毛、肺部感染等。治療7-72個月（10-30mg/日），隨訪52例患者，共有12人發生與試驗藥物可能有關/有關的不良反應，發生率為23.08％，發生率≥3％的不良事件包括：白細胞下降、轉氨酶升高、血小板減少；發生率＜3％的不良事件包括：上呼吸道感染、脫發、帶狀皰疹、月經不調、尿路感染。

1.臨床試驗發現來氟米特可引起一過性的ALT升高和白細胞下降，服藥初始階段應定期檢查ALT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。 2.有肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現ALT升高，調整劑量或中斷治療的原則：①如果ALT升高在正常值的2倍(＜80U／L)以內，繼續觀察。②如果ALT升高在正常值的2～3倍之間(80～120U／L)，減半量服用，繼續觀察，若ALT繼續升高或仍然維持80～120U／L之間，應中斷治療。③如果ALT升高超過正常值的3倍(＞120U／L)，應停藥觀察。停藥后若ALT恢復正常可繼續用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數病人ALT不會再次升高。 3.免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發育不良(bone marrowdysplasia)的患者慎用。 4.如果服藥期間出現白細胞下降，調整劑量或中斷治療的原則如下。（1）若白細胞不低于3.0×109／L，繼續服藥觀察。（2）若白細胞在2.0×109／L～3.0×109／L之間，減半量服藥觀察。繼續用藥期間，多數病人可以恢復正常。若復查白細胞仍低于3.0×109／L，中斷服藥。（3）若白細胞低于2.0×109/L，中斷服藥。建議粒細胞計數不低于1.5×109/L。 5.準備生育的男性應考慮中斷服藥，同時服用考來烯胺（消膽胺）。 6.在本品治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料，因此服藥期間不應使用免疫活疫苗。 7.據國外報道，該藥在國外上市后罕見間質性肺炎的發生，有肺部疾患者，請慎用或遵醫囑。

據文獻資料報道： （1）考來烯胺和活性炭 13例患者和96例志愿者給予考來烯胺或活性炭，血漿中Ml濃度很快減少。 （2）肝毒性藥物 來氟米特和其它肝毒性藥物合用可能增加不良反應，同時也應考慮到雖然中斷來氟米特治療，但沒有采取藥物消除措施就接著服用這些藥物，同樣有可能增加不良反應。在小樣本(30例)來氟米特和MTX聯合用藥的研究中，有5例肝臟酶出現2～3倍升高。其中2例繼續服用，3例中斷來氟米特治療，酶的升高都得到恢復。另外5例升高大于3倍，其中2例繼續服用，3例中斷來氟米特治療，酶的升高也都得到恢復。 （3）非甾體抗炎藥物 在體外一系列臨床研究中，Ml可使血漿游離雙氯芬酸和布洛芬的濃度升高13％～50％，此臨床意義還不清楚。但在臨床試驗中曾觀察了許多和非甾體藥物同時應用的病例，沒有發現有特殊影響。 （4）甲苯磺丁脲 在一系列臨床研究中發現，Ml可使血漿游離甲苯磺丁脲濃度升高13％～50％，此臨床意義還不清楚。 （5）利福平 單劑量來氟米特和多劑量利福平聯合使用，M1峰濃度較單獨使用來氟米特升高(約40％)，由于隨著利福平的使用，Ml濃度可能繼續升高，因此當兩藥合用時，應慎重。

國內來氟米特治療狼瘡性腎炎Ⅲ期臨床試驗，采用多中心、隨機、平行對照臨床研究。共入組患者184例，其中試驗組（來氟米特）108例，對照組（環磷酰胺）76例。 患者入組標準：年齡18-65歲；狼瘡性腎炎腎活檢病理類型為Ⅲ、Ⅳ或伴Ⅴ型；病情有活動性，SLEDAI狼瘡活動積分≥8分；持續性蛋白尿（≥1g/24h）、鏡下血尿；3個月內未用過CTX等細胞毒藥物。 治療方案：試驗組：口服來氟米特片，試驗開始3天0.8-1.0mg/kg/日，以后20-40mg/日維持。對照組：靜脈注射環磷酰胺，劑量為0.8-1.0g/月，每月1次。聯合激素：口服強的松，劑量0.8 mg/kg/日（一般在40-60mg/日），1個月后改為0.5 mg/kg/日，然后逐漸減量（每2周減2.5-5 mg）至維持量5-10mg/日。療程6個月。 療效判定標準：完全緩解：24小時尿蛋白定量小于0.3g，且尿沉渣（RBC＜5/HP，WBC＜5/HP）血清白蛋白、血清SCr及CCr檢測均正常。部分緩解：24小時尿蛋白定量介于0.3-3g之間，且下降≥50％，且血清白蛋白≥30g/L，且腎功能穩定。治療失敗：24小時尿蛋白定量下降＜50％；或24小時尿蛋白定量介于0.3-3g之間，但血清白蛋白＜30g/L，或血清SCr上升及CCr下降幅度超過基礎值的15％。 療效： 綜合療效評價：治療6個月后，試驗組完全緩解22.22％，部分緩解59.60％，對照組分別為18.84％，62.32％；治療6個月，同基線水平相比，試驗組和對照組均能顯著降低SLEDAI評分、降低24小時尿蛋白、提高血清白蛋白、降低SCr、提高C3、降低ds-DNA陽性率。 試驗入組病例活檢的病理類型為狼瘡腎炎的Ⅲ、Ⅳ或伴Ⅴ型。其中試驗組15例病例在治療6個月后進行了重復腎活檢。結果顯示，經來氟米特治療后，13例患者狼瘡腎炎的活動性降低，急性活動指數下降。其中，7例患者治療前為Ⅲ、Ⅳ型，經來氟米特治療后全部轉變為病理類型較輕的Ⅱ型。 不良反應：與藥物可能有關/有關的不良反應發生率，試驗組為39.81％，對照組為55.26％。試驗組發生率≥3％的不良事件包括：脫發、血壓升高、帶狀皰疹、轉氨酶升高、腹瀉/稀便、白細胞下降、皮疹、月經不調、心悸、腹痛；發生率＜3％的不良事件包括：惡心/嘔吐、上呼吸道感染、血小板下降、乏力、胃燒灼感、厭食、發熱、牙周疼痛、視覺異常、尿路感染、咽痛、巨細胞病毒感染、體重下降、多毛、肺部感染等。 Ⅲ期臨床試驗結束后，試驗組52例患者自愿繼續服用試驗藥物，服藥劑量為10-30 mg/日。平均隨訪時間32.7±18.2月，最長觀察時間為72個月，治療6個月時，52例患者完全緩解率為36.5％，部分緩解率為44.2％；經過7-72個月的繼續治療，完全緩解率為59.6％，部分緩解率為30.6％。臨床觀察期間，共有12人發生與試驗藥物可能有關/有關的不良反應，發生率為23.08％，發生率≥3％的不良事件包括：白細胞下降、轉氨酶升高、血小板減少；發生率＜3％的不良事件包括：上呼吸道感染、脫發、帶狀皰疹、月經不調、尿路感染。