本品為廣譜的三唑類抗真菌藥，適用于下列真菌感染：
（1）侵襲性曲霉病。
（2）非中性粒細胞減少患者中的念珠菌血癥。
（3）對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染（包括克柔念珠菌）。
（4）由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染。
本品主要用于進展性、可能威脅生命的真菌感染患者的治療。

1、靜脈制劑的配制
溶解
未使用的產品或廢棄材料應按當地規定進行處理。
伏立康唑粉針劑使用時先用 19ml 注射用水或者 19ml 氯化鈉注射液(9 mg/ml [0.9％])溶解成20ml 的澄清溶液，溶解后的濃度為 10mg/ml。如果無法將稀釋劑吸入粉針劑瓶，則棄去此瓶。推薦使用標準 20ml 注射器（非自動化注射器），以保證在稀釋時量取準確劑量（19ml）的注射用水或者氯化鈉注射液(9 mg/ml [0.9％])。稀釋后搖動藥瓶直至藥物粉末溶解。
本產品僅供單次使用，未用完的溶液應當丟棄。只有清澈、無顆粒的溶液才能使用。
用藥時，已溶解好的濃縮液按所需量加到推薦的、相容的稀釋液中(見下述)，最終配成含量為 0.5~5mg/ml 的伏立康唑溶液。
稀釋
伏立康唑必須以不高于 5 mg/mL 的濃度滴注，滴注時間須 1~2 小時。因此，濃度為 10 mg/mL 的伏立康唑應進一步稀釋（可以作為稀釋劑的溶液見下文）：
1.根據患者體重，計算稀釋 10mg/mL 伏立康唑濃縮液的所需體積（見表 1）
2.為加入所需體積的伏立康唑濃縮液，需從輸注袋或輸注瓶中吸掉和棄去至少同樣體積的稀釋劑。當加入 10mg/mL 伏立康唑濃縮液時，輸注袋或輸注瓶中剩余的稀釋劑應可使藥物的最終濃度介于 0.5mg/mL 和 5mg/mL 之間。
3.使用合適體積的注射器和無菌技術，從相應數量的伏立康唑粉針劑瓶中吸取所需體積的伏立康唑濃縮液，加入輸注袋或輸注瓶中。丟棄未用完的粉針劑瓶。
伏立康唑最終配制溶液的靜脈滴注速度最快不超過每小時 3mg/kg，滴注時間須 1～2 小時。
注射用伏立康唑為無防腐劑的單劑無菌凍干粉劑。因此，從微生物學的角度，稀釋后必須立即使用。如果不立即滴注，在使用前的保存時間和條件將由使用者負責，保存在 2℃到 8℃的溫度下，除非是在嚴格控制的、經過驗證的無菌條件下進行溶解的，否則保存時間不得超過 24 小時。
伏立康唑可以采用下列注射液稀釋：
9mg/ml (0.9％) 的氯化鈉注射液
復方乳酸鈉注射液
5％葡萄糖和復方乳酸鈉注射液
5％葡萄糖和 0.45％氯化鈉注射液
5％葡萄糖注射液
含有 20mEq 氯化鉀的 5％葡萄糖注射液
0.45％氯化鈉注射液
5％葡萄糖和 0.9％氯化鈉注射液
伏立康唑與其他溶液的相容性尚不清楚。參見“配伍禁忌”。
配伍禁忌
本品禁止和其它藥物，包括腸道外營養劑（如 Aminofusin 10％ Plus）在同一靜脈輸液通路中同時滴注。伏立康唑與 Aminofusin 10％ Plus 物理不相容，二者在 4℃儲存 24 小時后可產生不溶性微粒。本品滴注結束后，其靜脈輸液通路可能可用于其它藥物的滴注。
血制品和短期輸注的電解質濃縮液：開始伏立康唑治療前應糾正電解質紊亂，如低鉀血癥、低鎂血癥和低鈣血癥（參見[用法用量]和[注意事項]部分）。即使是各自使用不同的輸液通路，本品禁止和血制品或短期輸注的電解質濃縮液同時滴注。
全腸外營養液：使用本品時不需要停用全腸外營養，但需要分不同的靜脈通路滴注。如果通過多腔管進行滴注，全腸外營養需要使用與本品不同的端口。
本品禁止用 4.2％碳酸氫鈉溶液稀釋。
2、劑量的一般考慮
本品在靜脈滴注前先溶解成 10mg/ml，再稀釋至不高于 5mg/ml 的濃度。靜脈滴注速度最快不超過每小時 3mg/kg，每瓶滴注時間須 1～2 小時。
伏立康唑粉針劑不可用于靜脈推注。
在使用伏立康唑治療前或治療期間應監測血電解質，如存在低鉀血癥、低鎂血癥和低鈣血癥等電解質紊亂應予以糾正。
成人用藥
無論靜脈滴注還是口服給藥，第一天均應給予首次負荷劑量，使其血藥濃度接近于穩態濃度。由于口服劑型的生物利用度很高（96％），在有臨床指征時口服和靜脈滴注兩種給藥方法可以互換。
本品另有規格為 50mg 和 200mg 的片劑，和 40mg/ml 干混懸劑。
3、推薦劑量及其調整和治療持續時間
治療持續時間
治療持續時間視患者用藥后的臨床療效及微生物學檢測結果而定，謹慎選擇合理治療時間。見[注意事項]。
靜脈用藥的療程不宜超過 6 個月。對于 6 個月以上的長期治療，應仔細權衡獲益與風險。
劑量調整（成人）
在使用本品治療過程中，醫生應當嚴密監測其潛在的不良反應，并根據患者具體情況及時調整藥物方案，參見[不良反應]和[注意事項]。
如果患者治療反應欠佳，口服給藥的維持劑量可以增加到每日 2 次，每次 300mg；體重<40kg的患者,劑量調整為每日 2 次，每次 150mg。
如果患者不能耐受上述較高的劑量，口服給藥的維持劑量可以每次減 50mg，逐漸減到每日 2次，每次 200mg(體重<40kg 的患者，減到每日 2 次，每次 100mg)。
如果用于預防，請參見下文。
2 歲～<12 歲以下的兒童和輕體重青少年（12～14 歲且體重<50 公斤者）
應按兒童劑量服用伏立康唑，因為與成人相比，這些青少年的伏立康唑代謝方式與兒童更相似。
建議通過靜脈滴注療法開始治療，并且只在取得明顯臨床改善時才考慮口服療法。請注意，8 mg/kg 靜脈滴注時伏立康唑暴露量大約是 9 mg/kg 口服時伏立康唑暴露量的兩倍。
兒童的推薦劑量是基于干混懸劑的研究。尚未在兒童中進行口服混懸劑和片劑的生物等效性研究。考慮到兒童患者的胃腸通過時間可能較短，片劑在兒童的吸收可能與成人患者不同。因此建議 2～<12 歲的兒童患者采用口服干混懸劑配方。
對于所有其他青少年（12 至 14 歲且體重≥50 kg；15 至 17 歲任何體重），伏立康唑應按成人劑量給藥。
劑量調整（兒童[2 至<12 歲]和輕體重青少年[12 至 14 歲且<50 kg]）
如果患者反應不足，可按照 1 mg/kg 增加劑量（如果最初使用的最大口服劑量為 350 mg 時增幅為 50 mg）。如果患者無法耐受治療，則按照 1 mg/kg 降低劑量（如果最初使用的最大口服劑量為 350 mg 時降幅為 50 mg）。
尚未對肝功能或腎功能不全的 2～<12 歲兒童患者應用本品進行研究。
成人及兒童中的預防
預防應當從移植當天開始且預防用藥天數最長可為 100 天。應根據侵襲性真菌感染(IFI)的發生風險盡可能縮短預防用藥天數（根據中性粒細胞減少或免疫抑制確定）。只有當免疫抑制或移植物抗宿主病(GvHD)持續時，移植后的最長預防用藥天數才可持續至 180 天。
劑量
在各年齡組中推薦的預防給藥方案與治療給藥方案相同。請參見上面的治療給藥方案表格。
預防持續時間
尚未在臨床試驗中對伏立康唑使用時間超過180天的安全性和療效進行充分的研究。
對于 180 天（6 個月）以上的伏立康唑預防使用，需仔細評估效益與風險平衡。
以下內容同時適用于治療和預防
劑量調整
對于預防使用，當缺乏療效或發生治療相關不良事件時，不建議調整劑量。如果發生治療相關不良事件，則必須考慮停用伏立康唑以及使用替代抗真菌藥物。
合并用藥時的劑量調整
與苯妥英合用時，建議伏立康唑的口服維持劑量從每日 2 次，每次 200mg 增加到 每日 2 次，每次 400mg（體重<40kg 的患者，劑量從每日 2 次，每次 100mg 增加到每日 2 次，每次 200mg）。
伏立康唑應避免與利福布汀合用。如果必須聯合使用時，建議伏立康唑的口服維持劑量從每日 2 次，每次 200 mg 增加到每日 2 次，每次 350 mg（體重<40 kg 的患者，劑量從每日 2 次，每次 100 mg 增加到每日 2 次，每次 200 mg）。
與依非韋倫合用時：如伏立康唑的維持劑量增加至每 12 小時 400mg 而依非韋倫的劑量減少50 ％，即減少到 300 mg 每日 1 次時，伏立康唑可與依非韋倫聯合使用。停用伏立康唑治療的時候，依非韋倫應當恢復到其最初的劑量。
4、老年人用藥
老年人應用本品時無需調整劑量。
5、腎功能損害者
中度到嚴重腎功能障礙（肌酐清除率<50ml/min）的患者應用本品時，可發生賦形劑磺丁倍他環糊精鈉（SBECD）蓄積。此種患者宜選用口服給藥，除非應用靜脈制劑的利大于弊。這些患者靜脈給藥時必須密切監測血清肌酐水平，如有異常增高應考慮改為口服給藥。
伏立康唑可經血液透析清除，清除率為 121ml/min。4 小時血液透析僅能清除少許藥物，無需劑量調整。
靜脈制劑的賦形劑磺丁倍他環糊精鈉（SBECD）在血液透析中的清除率為 55ml/min。
6、肝功能損害者
輕度至中度肝硬化患者（Child-Pugh A 和 B）伏立康唑的負荷劑量不變，但維持劑量減半。
目前尚無伏立康唑應用于重度肝硬化患者（Child-Pugh C）的研究。
伏立康唑治療肝功檢查異常患者（天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、堿性磷酸酶（AP）異常或總膽紅素高于正常上限 5 倍以上）的安全性數據非常有限。
有報道伏立康唑與肝功能檢查異常增高和肝損害臨床體征有關，如黃疸，因此嚴重肝功能損害者應用本品時必須權衡利弊。
肝功能損害者應用本品時必須密切監測藥物的毒性反應。
7、兒童用藥
尚未在 2 歲以下兒童患者中評估本品的安全性和有效性。

1、安全性概要
伏立康唑的安全性數據來自一個包括 2000 多例受試者（包括接受治療患者 1655 例和預防性研究患者 279 例）的安全性數據庫。它代表了不同的人群，包括血液系統惡性腫瘤患者，患食道念珠菌病和難治性真菌感染的 HIV 感染患者，患念珠菌血癥和曲霉病的非粒細胞減少患者以及健康志愿者。705 例患者的伏立康唑療程超過 12 周，其中 164 例患者接受伏立康唑治療超過 6 個月。
最常見的報告的不良反應是視覺障礙、發熱、皮疹、嘔吐、惡心、腹瀉、頭痛、外周水腫、、肝功能檢查異常、呼吸窘迫和腹痛。
不良反應的嚴重程度一般為輕到中度。按年齡、種族和性別對安全性數據進行分析，未見顯著的臨床差異。
2、不良反應列表
表 2 列出了所有可能有因果關系的不良反應。其中大多數研究是開放性的，并按器官系統和發生頻率分類。
發生頻率：很常見：（≥1/10）；常見（≥1/100 但<1/10）；少見（≥1/1000 但<1/100）；罕見（≥1/10000但<1/1000）；非常罕見（<1/10000）；未知（無法從已知數據推斷）。
在各發生頻率組，不良反應類型按其性質嚴重度降序排列。
對所選不良反應的描述
視覺障礙：
和伏立康唑有關的視覺損害很常見。和伏立康唑治療有關的視覺障礙在治療研究中很常見。臨床試驗中，包括短期和長期治療，約 21％的受試者出現視覺改變/增強，視物模糊，色覺改變或畏光。視覺障礙呈一過性，可以完全恢復。大多數在 60 分鐘內自行緩解，未見有臨床意義的長期視覺反應。有證據表明伏立康唑重復給藥后這種情況減輕。視覺障礙一般為輕度，導致停藥的情況罕見，沒有長期后遺癥。視覺障礙可能與較高的血藥濃度和/或劑量有關。
雖然伏立康唑的作用部位似乎主要局限于視網膜，但其作用機制仍不清楚。一項研究中，以健康志愿者為對象研究了伏立康唑對視網膜功能的影響，發現本品可減小視網膜電波波形的振幅，停藥后則恢復正常。視網膜電圖（ERG）通常用于檢測視網膜中的電流情況。ERG 的變化在 29天的治療期內沒有進展，停用伏立康唑后完全恢復。
上市后曾有長期視覺不良事件報告。
皮膚反應：
臨床試驗中，伏立康唑治療的患者皮膚反應常見。但這些患者患有嚴重的基礎疾病，合并使用了多種伴隨藥物產品。大多數皮疹為輕到中度。伏立康唑治療期間患者出現嚴重皮膚反應的情況罕見，這些嚴重反應包括史蒂文斯-約翰遜綜合征（Stevens-Johnson syndrome）、中毒性表皮壞死松懈癥和多形性紅斑。
如果患者出現皮疹，應當密切觀察，如果病損進展，則要停用伏立康唑。已有光敏反應的報告，特別是在長期治療期間。
在長期使用伏立康唑治療的患者中有皮膚鱗狀細胞癌的報道。其形成機制仍不清楚。
臨床實驗室檢查值（肝功能檢查）：
伏立康唑臨床研究項目中，接受伏立康唑治療的受試者出現有臨床意義的轉氨酶異常的總發生率為 13.5 ％ (258/1918)。肝功能檢查異常可能與血藥濃度較高和/或劑量較高有關。
大多數肝功能檢查異常不需調整劑量即可恢復，或者在調整劑量后恢復，有的停藥后恢復。
在有其他嚴重基礎疾病的患者中，用伏立康唑后偶有嚴重肝毒性反應，包括黃疸，罕見肝炎和導致死亡的肝衰竭。發生上述不良事件者大多伴有其他嚴重的基礎疾病。
在開始使用伏立康唑治療時及治療中均應檢查肝功能，如在治療中出現肝功能異常，則需嚴密監測，以防發生更嚴重的肝損害。處理應包括肝功能實驗室評價（特別是肝功能檢查）。
與靜脈滴注有關的反應
健康受試者在靜脈滴注過程中曾發生的與滴注相關的類過敏反應主要為潮紅、發熱、出汗、心動過速、胸悶、呼吸困難、暈厥、惡心、瘙癢以及皮疹。癥狀多在開始靜滴后即刻出現。
預防
一項針對接受異基因 HSCT 且先前未發生確診或臨床診斷侵襲性真菌感染（IFI）的成人和青少年患者所進行的開放性、對照、多中心研究對使用伏立康唑與伊曲康唑初級預防進行了比較。據報告，伏立康唑組中有 39.3％的受試者因不良事件而永久停藥，而伊曲康唑組中有 39.6％的受試者因不良事件而永久停藥。伏立康唑組有 50 位(21.4％)受試者因治療中出現的肝臟不良事件而永久停用研究藥物，而伊曲康唑組有 18 位(7.1％)。
兒童患者：
在 285 例 2~<12 歲兒童患者中研究了伏立康唑的安全性，這些患者在藥代動力學研究（127例兒童患者）和同情性使用項目（158 例兒童患者）中應用了伏立康唑。這 285 例患兒中的不良反應特點與成年人相似。上市后數據顯示，對比成年人，兒童患者中皮膚反應的發生率可能會較高（尤其是紅斑）。22 例年齡不足 2 歲的患者在同情性使用項目中接受了伏立康唑治療，報告了下列不良反應（不能排除與伏立康唑有關）：光敏反應（1 例）、心律失常（1 例）、胰腺炎（1 例）、血膽紅素升高（1 例）、肝酶升高（1 例）、皮疹（1 例）和視神經乳頭水腫（1 例）。上市后報道中已有兒童患者胰腺炎的報道。
3、在中國成年人中進行的臨床研究
在一項開放的、前瞻性、無對照、多中心研究中，評價了確診或臨床診斷嚴重侵襲性真菌感染的中國患者應用伏立康唑治療的安全性。共 77 名確診或臨床診斷嚴重侵襲性真菌感染的中國患者入選，并接受伏立康唑治療。共有 62 名受試者(80.5％)報告了 182 個治療中出現的全因不良事件，其中 90 個被認為與治療相關。治療中出現的全因不良事件中最常見的為低鉀血癥(13.0％；其中 5.2％與治療相關)和視覺障礙 (13.0％；所有均與治療相關)。大部分不良事件屬輕度或中度。18名受試者(23.4％)報告的不良事件屬重度。14 名受試者(18.2％)在研究期間發生了 1 個或多個嚴重不良事件，但均與治療無關。另外 5 名受試者(6.5％)在治療結束后發生了 1 個或多個嚴重不良事件；其中僅有 1 個被認為與治療相關。7 名受試者(9.1％)在研究期間死亡，另有 7 名受試者(9.1％)在永久中止治療或研究結束后（但在報告期內）死亡。實驗室檢查異常和生命體征改變總體并不顯著。
報告疑似不良反應
在藥品獲得上市許可后，報告疑似不良反應非常重要，以便持續監測藥品效益與風險之間的平衡。

1、本品禁用于對其活性成份或其賦形劑超敏者。
2、本品禁止與 CYP3A4 底物聯合使用，包括特非那汀、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齊特和奎尼丁等。因為本品可使上述藥物的血濃度增高，導致 QT 間期延長，并且偶見尖端扭轉性室性心動過速。
3、本品禁止與西羅莫司聯合使用。伏立康唑可顯著增加西羅莫司的血藥濃度，因此，禁止合用這兩種藥物。
4、本品禁止與利福平、卡馬西平和苯巴比妥聯合使用。這些藥物可能會顯著降低本品的血濃度，因此，本品禁止與這些藥物合用。
5、本品禁止以標準劑量與 400 mg（每日一次）或更高劑量的依非韋倫聯合使用。健康受試者同時應用此劑量的依非韋倫與伏立康唑，伏立康唑的血藥濃度顯著降低。伏立康唑也能顯著降低依非韋倫的血藥濃度。
6、本品禁止與高劑量的利托那韋（每次 400mg 及以上，每日 2 次）聯合使用。健康受試者同時應用此劑量的利托那韋與伏立康唑，伏立康唑的血藥濃度顯著降低。
7、本品禁止與麥角生物堿類藥物聯合使用，包括麥角胺、二氫麥角胺等。麥角生物堿類藥物為 CYP3A4 的底物，二者合用后麥角類藥物的血藥濃度可能會增高而導致麥角中毒。
8、本品禁止與圣約翰草聯合使用。

1、過敏反應：已知對其他唑類藥物過敏者慎用本品。
2、療程：靜脈用藥的療程不宜超過 6 個月。
3、心血管系統：
伏立康唑與 QTc 間期延長有關。已有報道極少數使用本品的患者發生了尖端扭轉型室性心動過速。這些患者通常伴有一些危險因素，例如曾經接受過具有心臟毒性的化療藥物、心肌病、低鉀血癥或同時使用其他可能會誘發尖端扭轉型室性心動過速的藥物。因此在伴有心律失常危險因素的患者中需慎用伏立康唑，例如：
·先天性或獲得性QT間期延長
·心肌病，特別是目前存在心力衰竭者
·竇性心動過緩有癥狀的心率失常
·同時使用已知能延長 QTc 間期的藥物
·在使用伏立康唑治療前或治療期間應當監測血電解質，如存在低鉀血癥、低鎂血癥和低鈣血癥等電解質紊亂則應糾正。
一項研究表明：單次給予健康志愿者相當于 4 倍常規劑量的伏立康唑，未發現有受試者QTc 間期超過 500 毫秒（注：可能因此發生臨床不良事件（如心率失常）的閾值）。
4、靜脈滴注相關反應：在伏立康唑靜脈劑型使用過程中曾觀察到靜脈滴注相關反應，主要是潮紅和惡心。應根據癥狀的輕重考慮是否停藥。
5、肝毒性：在臨床研究中，伏立康唑治療組中嚴重的肝臟反應并不常見（包括肝炎，膽汁瘀積和致死性的暴發性肝衰竭）。肝臟反應的病例主要發生在伴有嚴重基礎疾病（主要為惡性血液病）的患者中。一過性肝臟反應，包括肝炎和黃疸，可以發生在無其他確定危險因素的患者中。通常停藥后肝功能異常即能好轉。
6、監測肝功能：患者接受伏立康唑治療時必須仔細監測肝毒性。臨床監測應包括在開始伏立康唑治療時進行肝功能實驗室檢查（特別是天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）和丙氨酸氨基轉移酶（ALT））并且第一個月內至少每周檢查一次。治療時間應該越短越好，但在根據效益-風險評估后治療繼續的情況下，如果肝功檢查未見改變，檢查頻率可以降為每月一次。患者在治療初以及在治療中發生肝功能異常時均必須常規監測肝功能，以防發生更嚴重的肝臟損害。監測應包括肝功能的實驗室評價（特別是肝功能檢查和膽紅素）。
如果肝功檢查發現指標顯著升高，除非醫生評估患者的效益-風險后認為應該繼續用藥，否則均應該停用伏立康唑。
在兒童和成年人均需進行肝功能監測。
7、視覺不良反應：療程超過 28 天時伏立康唑對視覺功能的影響尚不清楚。有報道應用本品時發生視覺不良反應，包括視物模糊、視神經炎和視神經乳頭水腫。如果連續治療超過 28 天，需監測視覺功能，包括視敏度、視野以及色覺。
8、腎臟不良反應：有報道重癥患者應用本品時可能發生急性腎衰竭。接受伏立康唑治療的患者有可能也同時合用具有腎毒性的藥物或合并造成腎功能減退的其它疾病。
9、監測腎功能：用本品時需要監測腎功能，其中包括實驗室檢查，特別是血肌酐值。
10、監測胰腺功能：具有急性胰腺炎高危因素（如最近接受過化療，造血干細胞移植）的患者，尤其是兒童，在接受伏立康唑治療期間應密切監測胰腺功能。在這種臨床情況下可以考慮監測血清淀粉酶或脂肪酶。
11、皮膚不良反應：在治療中罕有發生剝脫性皮膚反應者，如史蒂文斯-約翰遜綜合征（Stevens-Johnson syndrome）。如果患者出現皮疹，則需嚴密觀察。若皮損加重，必須停藥。
此外，伏立康唑與光毒性和假性卟啉癥有關。建議所有患者（包括兒童）在伏立康唑治療期間避免日光直射，并且適當使用防護服和有高防曬因子（SPF）的防曬霜等措施。
12、長期治療
對于 180 天（6 個月）以上的長期暴露（治療或預防），需仔細評估效益與風險平衡，因此，醫生應該考慮是否有必要限制伏立康唑的暴露量。已有長期使用伏立康唑發生以下嚴重不良事件的報道：
在一些有光毒性反應的患者中，已有伏立康唑長期治療患者發生皮膚鱗狀細胞癌（SCC）的報道。如果患者發生光毒性反應，咨詢各科室意見后應該考慮停用伏立康唑和使用替代抗真菌藥物，并將患者轉診至皮膚科。為了對癌前病變進行早期診斷和管理，有光毒性相關病變發生卻繼續使用伏立康唑的情況下，需系統性和定期進行皮膚病變評估。如果確診癌前病變或者皮膚鱗狀細胞癌，應停用伏立康唑。
在移植患者中，已有非感染性骨膜炎合并氟化物和堿性磷酸酶升高的報道。如果患者出現與氟中毒或骨膜炎表現一致的骨骼疼痛和影像學表現，應停用伏立康唑。
13、兒童用藥：
本品在 2 歲以下兒童中的安全性和有效性尚未建立。伏立康唑適用于年齡≥2 歲的兒童患者。兒童和成年人均需監測肝功能。吸收不良和體重特別低的 2 歲到 12 歲以下兒童患者中，口服生物利用度有限。這種情況下，建議靜脈應用伏立康唑。
兒童人群中的光毒性反應頻率更高。由于據報告其會向 SCC 發展，因此必須對該患者人群采取嚴格的光保護措施。對于出現光老化損傷（例如雀斑樣痣或雀斑）的兒童，建議避免陽光照射并進行皮膚病學隨訪（即使在停止治療后）。
14、預防
如果發生治療相關不良事件（肝臟毒性、光毒性及 SCC 等嚴重皮膚反應、嚴重或長期視覺障礙和骨膜炎），則必須考慮停用伏立康唑并使用替代抗真菌藥物。
15、苯妥英（CYP2C9 底物和強 CYP450 誘導劑）
本品應盡量避免與苯妥英合用，權衡利弊后必須同時應用時，建議密切監測苯妥英的濃度。
16、依非韋倫（CYP450 誘導劑；CYP3A4 抑制劑和底物）
伏立康唑與依非韋倫合用時，伏立康唑的劑量應當每 12 小時增加到 400 mg，而依非韋倫的劑量應當每 24 小時減少到 300 mg。
17、利福布汀（強 CYP450 誘導劑）
兩者合用時需密切監測全血細胞計數以及利福布汀的不良反應。除非利大于弊，否則應避免同時應用這兩種藥物。
18、利托那韋（強 CYP450 誘導劑；CYP3A4 抑制劑和底物）
伏立康唑應當避免與低劑量利托那韋(100mg 每日 2 次)合用，除非對患者的利益/風險評估證明應該使用伏立康唑。
19、依維莫司（CYP3A4底物，P-gp底物）
不推薦伏立康唑和依維莫司聯合使用，因為伏立康唑預期會顯著增加依維莫司的藥物濃度。目前由于數據不足，尚無針對聯合使用情況下的劑量推薦。
20、美沙酮 (CYP3A4 底物)
當與伏立康唑合用時，需要密切監測美沙酮的不良反應和毒性，包括 QTc 間期延長，因為與伏立康唑合用時，美沙酮的血藥濃度會升高。可能需要降低美沙酮劑量。
21、短效阿片類藥物（CYP3A4 的底物）
與伏立康唑合用時，應考慮減少阿芬太尼、芬太尼和其它與阿芬太尼結構類似并且通過CYP3A4 代謝的短效阿片類藥物（如舒芬太尼）的劑量。當阿芬太尼與伏立康唑合用時，其半衰期延長 4 倍，一項獨立研究顯示，與伏立康唑合用可使芬太尼的平均 AUC 0-∞升高，因此有必要密切監測阿片類藥物相關的不良反應（包括延長其呼吸監護期）。
22、長效阿片類藥物（CYP3A4 底物）
與伏立康唑合用時，應考慮降低羥考酮和其他通過 CYP3A4 代謝的長效阿片類藥物（如氫可酮）的劑量，并密切監測阿片類藥物相關的不良反應。
23、氟康唑（CYP2C9, CYP2C19 和 CYP3A4 抑制劑）
健康人群口服伏立康唑與口服氟康唑合用時，伏立康唑的 Cmax 和 AUCτ 顯著增加。尚未確定降低伏立康唑和氟康唑劑量或給藥頻率以消除該影響的方法。在使用氟康唑后接著使用伏立康唑時，建議監測伏立康唑相關的不良反應。
24、鈉含量：每瓶本品含 217.6 mg 鈉。在需要限鈉飲食的患者要考慮這一點。
25、對駕駛和操作機器能力的影響
伏立康唑對駕駛和使用機器的能力可能有一定影響。本品可能會引起一過性的、可逆性的視覺改變，包括視物模糊、視覺改變、視覺增強和/或畏光。患者出現上述癥狀時必須避免從事有危險的工作，例如駕駛或操作機器。
26、胚胎-胎兒毒性
伏立康唑應用于孕婦時可導致胎兒損害。
動物試驗中，使用伏立康唑和致畸形，胚胎毒性，妊娠期延長，難產和胚胎死亡有關系。如在孕期使用伏立康唑,或在用藥期間懷孕，應告知患者本品對胎兒的潛在危險。
27、實驗室檢查
使用伏立康唑前應糾正電解質紊亂，包括低鉀血癥、低鎂血癥和低鈣血癥。
患者處理應當包括實驗室評價腎功能（尤其是血清肌酐）和肝功能（尤其是肝功能檢查和膽紅素）。
28、藥物相關作用
見[藥物相互作用]。

孕婦
目前尚無足夠數據來評價伏立康唑在孕婦中使用的安全性。
動物實驗顯示本品有生殖毒性，但對人體的潛在危險性尚未確定。
伏立康唑不宜用于孕婦，除非對母親的益處顯著大于對胎兒的潛在毒性。
育齡期婦女
育齡期婦女應用伏立康唑期間需采取有效的避孕措施。
哺乳期婦女
尚無伏立康唑在乳汁中分泌的資料。當開始使用伏立康唑時必須停止哺乳。
生育能力
在動物研究中，雄鼠和雌鼠未顯示生殖能力受損。

以下為伏立康唑與其他藥物的相互作用和其他類型的相互作用
伏立康唑通過細胞色素 P450 同工酶代謝，并抑制細胞色素 P450 同工酶的活性，包括CYP2C19，CYP2C9 和 CYP3A4。這些同工酶的抑制劑或誘導劑可能分別增高或降低伏立康唑的血藥濃度，因此，本品可能會增高通過 CYP450 同工酶代謝的物質的血濃度。
除非特別注明，藥物相互作用的研究在健康成年男性志愿者中進行。采用多劑量的給藥方法，每次口服 200mg，每日 2 次，直到達到穩態濃度。這些研究結果對于其他人群和其他給藥途徑亦有參考意義。
正在使用能使 QT 間期延長的其他藥物者需慎用伏立康唑。與伏立康唑合用時，通過 CYP3A4同功酶代謝的藥物（如部分抗組胺藥、奎尼丁、西沙比利、哌迷清）血藥濃度可能會增高，因此，禁止這兩種藥物合用。
藥物相互作用表
伏立康唑與其它藥物之間的相互作用詳見下表（每日 1 次用“QD”表示，每日 2 次用“BID”表示，每日 3 次用“TID”表示，未確定用“ND”表示）。每個藥代動力學參數的箭頭方向是基于各參數幾何平均值比值的 90％置信區間確定，位于 80～125％范圍之內(?)、之下(↓)或之上(↑)。星號(*) 表示二者之間有相互作用。AUC、AUCt 和 AUC0-∞分別表示給藥間隔、從零到血液中可檢測到藥物的時間以及從零到無窮的藥時曲線下面積。
該表格中的相互作用按下列順序闡述：禁止合用；合用時需要調整劑量并進行密切的臨床和/或生物學監測；最后是無明顯藥代動力學相互作用，但可能在臨床治療中受到關注。

在本節中，臨床療效評定為治愈和好轉者均統計為有效。
1、曲霉菌感染——伏立康唑在預后差的曲霉菌病患者中的療效
體外伏立康唑對曲霉菌屬具有殺菌作用。在一項開放、隨機、多中心的研究中，比較了伏立康唑和兩性霉素 B 在 277 例免疫功能減退的急性侵襲性曲霉病患者中的療效和生存受益，療程為12 周。在第 1 個 24 小時內，每 12 個小時靜脈滴注 6 mg/kg 負荷劑量的伏立康唑。之后，每 12個小時使用 4 mg/kg 的維持劑量，持續至少 7 天。然后，轉為口服劑型治療，每 12 小時服用 200 mg。 靜脈滴注伏立康唑的治療時間中位數為 10 天（范圍 2～85 天）。在靜脈滴注伏立康唑治療后，口服伏立康唑治療時間的中位數是 76 天（范圍 2～232 天）。
治療組和對照組的總有效率分別為 53％和 31％（基線時異常的癥狀體征以及影像學/支氣管鏡檢查完全或部分恢復正常）。治療組第 84 天生存率顯著高于對照組。此外，伏立康唑在死亡時間和因毒性停藥的時間方面均有顯著優勢，并具有顯著的臨床意義和統計學意義。
這項研究證實了早期一項前瞻性研究的結果。后者的研究對象為伴有預后不良危險因素的患者，包括移植物抗宿主病，特別是顱內感染（通常死亡率為 100％）患者，經本品治療后獲得了良好效果。
本項研究包括了伴有骨髓移植、實體器官移植、血液系統惡性腫瘤、癌癥或者艾滋病等基礎疾病患者的腦部、竇、肺部曲霉病和播散性曲霉病。
2、非中性粒細胞減少患者的念珠菌血癥
一項開放、對照研究，以二性霉素B繼予氟康唑的序貫療法為對照，證實了伏立康唑作為念珠菌血癥初始治療的有效性。該研究納入370例證實為念珠菌血癥的非中性粒細胞減少患者（年齡12歲以上），其中248例接受伏立康唑治療。9例伏立康唑組和5例二性霉素B繼予氟康唑序貫組的患者，同時還存在經真菌學證實的深部組織感染。該研究排除了腎功能衰竭的患者。兩組中位治療時間均為15天。主要分析中，“治療有效”由對給藥方案處于盲態的數據審核委員會（DRC）進行評價，“治療有效”定義為：治療結束后（EOT）12周時，所有感染癥狀和體征緩解／改善，同時念珠菌從血液里和感染的深部組織清除。EOT后12周沒有接受評價的患者視為治療失敗。該分析示兩治療組均有41％的患者治療有效。
次要分析采用最近一個可評價時間點（即：EOT，或EOT后2，6，或12周）的DRC評價結果，伏立康唑與二性霉素B繼予氟康唑序貫治療的成功率分別為65％和71％。對于不同時間點的研究者評價的有效率結果列于下表：
3、嚴重的難治性念珠菌感染
本項研究包括有55例嚴重的難治性念珠菌感染患者（包括念珠菌血癥、播散性和其它侵襲性念珠菌病），這些患者以前已經過抗真菌治療，特別是氟康唑，但均無效。經伏立康唑治療后有效者24例（15例治愈，9例好轉）。對氟康唑耐藥的非白念珠菌菌株感染者中，3/3的克柔念珠菌（治愈）和6/8的光滑念珠菌（5例治愈和1例好轉）感染治療有效。有限的藥敏資料也支持了臨床療效。
4、足放線病菌屬和鐮刀菌屬感染
伏立康唑對以下罕見的真菌感染有效：
足放線病菌屬：伏立康唑治療組中，28例尖端足分支霉菌感染患者中治療有效者16例（6例治愈，10例好轉）；7例多育足分支霉感染患者中2例治療有效（均為好轉）。此外，3例混合（1種以上病原菌，其中包括足放線病菌屬）感染者中1例治療有效。
鐮刀菌屬：伏立康唑治療組17例患者，7例有效（3例治愈，4例好轉）。這7例患者中，3例為眼感染，1例為竇感染，3例為播散性感染。另有4例患者為包括珠鐮孢菌屬在內的混合感染，其中2例治療有效。
上述罕見病原菌感染中，大多數患者對原有的抗真菌治療無效或不能耐受。
5、侵襲性真菌感染（IFI）的初級預防－在接受 HSCT 且先前未發生確診或臨床診斷侵襲性真菌感染（IFI）的患者中的療效
一項針對接受異基因HSCT且先前未發生確診或臨床診斷IFI的成人或青少年患者所進行的開放性、對照、多中心研究比較了使用伏立康唑與伊曲康唑進行初級預防的療效。“治療有效”定義為：接受HSCT后能夠持續使用研究藥物預防達100天（中斷治療不大于14天），以及接受HSCT后存活180天且未發生確診或臨床診斷的侵襲性真菌感染（IFI）。修正的意向性治療(MITT)研究組包括465位接受異體HSCT的患者，其中45％的患者患有急性骨髓性白血病（AML）。所有患者中有58％采用清髓性預處理方案。患者在接受HSCT后立即開始使用研究藥物進行預防：224位接受伏立康唑，241位接受伊曲康唑。在MITT研究組中，使用研究藥物進行預防的中位持續時間分別為伏立康唑組96天，伊曲康唑組68天。
下表列出了治療有效率和其他次要終點：
下表分別列出患有AML和采用清髓性預處理方案的患者到第180天時的突破性IFI發生率和主要研究終點（第180天時治療有效）：
AML
清髓性預處理方案
侵襲性真菌感染（IFI）的次級預防－在接受HSCT且先前發生確診或臨床診斷侵襲性真菌感染（IFI）的患者中的療效
一項針對接受異基因HSCT且先前發生確診或臨床診斷IFI的成人患者所進行的開放性、非對照、多中心研究評估了使用伏立康唑進行次級預防的療效。主要終點為接受HSCT后第一年期間確診或臨床診斷IFI的發生率。MITT研究組包括40位先前發生IFI的患者，其中31例為曲霉病，5例為念珠菌病，4例為其他IFI。在MITT研究組中，使用研究藥物進行預防的中位持續時間為95.5天。
在接受 HSCT 后的第一年期間，有 7.5％(3/40)的患者發生確診或臨床診斷 IFI，包括一例念珠菌血癥病例、一例賽多孢子菌病病例（兩例皆為先前 IFI 的復發）、以及一例接合菌病病例。第 180天時的生存率為 80.0％(32/40)，而 1 年時的生存率為 70.0％(28/40)。
6、療程
臨床研究中，705 例患者伏立康唑的療程超過 12 周，164 例超過 6 個月。
7、兒童用藥經驗
用伏立康唑治療 61 例確診或高度懷疑為侵襲性真菌感染的兒童患者，年齡為 9 個月到 15歲，其中 2 ~12 歲者 34 例， 12~15 歲者 20 例。
大多數（57/61）患兒曾應用過其他抗真菌藥物，但均失敗。在治療性研究中包括了 5 例 12~15歲的患兒，其余患兒則在同情性使用項目中接受了伏立康唑治療。這些患兒的基礎疾病包括血液系統惡性腫瘤、再生障礙性貧血（27 例）和慢性肉芽腫病（14 例）。真菌感染中以曲霉病最為常見（43/61；70％）。
8、對于 QT 間期的臨床研究
一項單劑隨機、安慰劑對照、交叉研究評價了伏立康唑和酮康唑對 QT 間期的影響。健康受試者分別口服伏立康唑 800mg、1200mg、1600mg 和酮康唑 800mg，安慰劑校正后的平均最大 QT間期延長時間分別為 5.1 毫秒、4.8 毫秒、8.2 毫秒和 7.0 毫秒。任何一組受試者 QT 間期的延長時間與基線相比均不超過 60 毫秒。未發現有受試者 QT 間期超過 500 毫秒這一潛在臨床相關閾值。
9、確診或臨床診斷嚴重侵襲性真菌感染的中國患者的療效
在一項開放的、前瞻性、無對照、多中心的研究中，證實了伏立康唑在確診或臨床診斷嚴重侵襲性真菌感染的中國患者中的療效。共計77名確診或臨床診斷嚴重侵襲性真菌感染的中國患者入選研究，并接受伏立康唑治療。主要終點為，第6周總體療效評價時改良的意向治療人群（MITT）的治療成功率（定義為“痊愈”或“改善”的受試者比例）， 其結果高達74.3％(95％ CI: 62.4％, 84.0％)，且與在符合方案人群（PP）中的結果相當，具體見下表。本研究的次要療效終點包括：第6周時的臨床改善率77.1％ (95％ CI: 65.6％, 86.3％)、內鏡檢查/影像學改善率52.9％ (95％ CI: 40.6％, 64.9％)、真菌學清除率（定義為“清除”或“假定清除”）58.6％ (95％ CI: 46.2％, 70.2％)，以及第6周時改良的意向治療人群的再次感染率1.4％ (95％ CI: 0.0％, 7.7％)。

藥理作用
作用機制
伏立康唑的作用機制是抑制真菌中由細胞色素P450介導的14α-甾醇去甲基化，從而抑制麥角甾醇的生物合成。體外試驗表明伏立康唑具有廣譜抗真菌作用。本品對念珠菌屬（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐藥株）具有抗菌作用，對所有檢測的曲菌屬真菌有殺菌作用。此外，伏立康唑在體外對其他致病性真菌也有殺菌作用，包括對現有抗真菌藥敏感性較低的菌屬，例如足放線病菌屬和鐮刀菌屬。
微生物學
臨床試驗表明伏立康唑對曲霉屬，包括黃曲霉、煙曲霉、土曲霉、黑曲霉、構巢曲霉；念珠菌屬，包括白色念珠菌、光滑念珠菌、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、熱帶念珠菌以及部分都柏林念珠菌、平常念珠菌和吉利蒙念珠菌；足放線病菌屬，包括尖端足分支霉和多育足分支霉和鐮刀菌屬有臨床療效（定義為好轉或治愈）。
其他伏立康唑治療有效（通常為治愈或好轉）的真菌感染包括鏈格孢屬、皮炎芽生菌、頭分裂芽生菌、支孢霉屬、粗球孢子菌、冠狀耳霉、新型隱球菌、喙狀明臍菌、棘狀外瓶霉、裴氏著色霉、足菌腫馬杜拉菌、擬青霉屬、青霉菌屬，包括馬尼弗氏青霉菌、爛木瓶霉、短帚霉和毛孢子菌屬，包括白色毛孢子菌感染。
體外試驗觀察到伏立康唑對以下臨床分離的真菌有抗菌作用，包括頂孢霉屬、鏈格孢屬、雙極霉屬、支孢瓶霉屬、莢膜組織胞漿菌。伏立康唑在0.05-2μg/ml的濃度范圍，可以抑制大多數的菌株。
體外試驗表明伏立康唑對彎孢霉屬和孢子絲菌屬有抗菌作用，但其臨床意義尚不清楚。
治療前應采集標本進行真菌培養，并進行其他相關的實驗室檢查（血清學檢查和組織病理學檢查），以便分離和鑒定病原菌。在獲得培養結果和其他實驗室檢查結果以前必須先進行抗感染治療，但是一旦獲得結果，應據此調整用藥方案。
藥敏試驗方法
曲霉菌屬和其他絲狀真菌
曲霉菌屬和其他絲狀真菌的折點標準尚未建立。
念珠菌屬
伏立康唑對念珠菌屬的折點標準僅適用于美國臨床和實驗室標準化協會(CLSI)M27 微量肉湯稀釋法的48 小時MIC 讀數結果或M44 紙片擴散法24 小時抑菌圈直徑讀數結果。
微量肉湯稀釋法技術：該法用于定量測定抗真菌藥物的最低抑菌濃度(MIC)，通過MIC 可估計念珠菌屬對抗真菌藥物的敏感性。MIC 應采用標準化方法在第48 小時測定，該方法需要用微量稀釋法(肉湯)標準接種物濃度和標準伏立康唑粉末濃度的方法。MIC 值應按照下表中的折點標準進行解讀。
擴散法技術：該定性方法需測量抑菌圈直徑，能夠可重復地評估念珠菌屬對抗真菌藥物的敏感性。該標準化方法需要使用標準化接種物濃度，使用經1 微克伏立康唑浸透的紙片在第24 小時來檢測酵母菌對伏立康唑的敏感性。下表提供了紙片擴散法的折點標準。
伏立康唑敏感性標準
注：上表為伏立康唑對念珠菌屬的折點(μg/ml)。
敏感指當應用推薦劑量的抗真菌藥物時，通常達到的藥物濃度可抑制感染部位的菌株。中介指當藥物在局部生理濃度或使用高劑量藥物時可有效治療致病菌株引起的感染。耐藥指當使用正常劑量方案時通常可達到的藥物濃度不能抑制致病菌株，并且在治療研究中尚未可靠地證明藥物對該菌株感染的臨床有效性。
質量控制
標準化藥敏試驗方法需要使用質控微生物來確保試驗操作技術方法的準確性。下表中注明的范圍數值是用標準的伏立康唑粉末和1 μg 紙片來測定的。
注：質控微生物是具有與耐藥機制相關的生物學特性及真菌遺傳學表達特性的特定微生物菌株，無臨床意義。
伏立康唑經藥敏試驗結果驗證可接受的質控范圍
* 由于在最初的質控研究中存在廣泛的實驗室間變異，尚未確定該菌株/抗真菌藥組合的質控范圍。
ATCC 是美國標準生物品收藏中心的注冊商標。
在動物模型中活性
伏立康唑在免疫功能正常和/或免疫抑制的豚鼠中，對煙曲霉(包括一株對伊曲康唑敏感性降低的菌株)或念珠菌屬 [白色念珠菌(包括一株對氟康唑敏感性降低的菌株)、克柔念珠菌和光滑念珠菌]所致的全身性和/或肺部感染有效，該研究的終點是：感染動物的生存期延長和/或靶器官的真菌負荷減輕。在一項實驗中，伏立康唑在免疫功能正常的豚鼠中對尖端賽多孢子菌感染有效。
耐藥性
關于念珠菌、曲霉菌、足放線病菌以及鐮刀菌屬對伏立康唑的體外耐藥情況尚無足夠的研究。目前尚未知伏立康唑抗菌譜中的各類真菌耐藥性發展的情況。
對氟康唑和伊曲康唑敏感性降低的真菌對伏立康唑的敏感性亦有可能降低，提示在這些吡咯類藥物中可能存在著交叉耐藥。交叉耐藥與臨床療效之間的關系尚未完全確立。如果臨床病例的分離菌呈現交叉耐藥，則可能需要更換其他抗真菌藥物治療。
毒理研究
重復給藥的毒性
重復給藥毒性研究提示伏立康唑的靶器官為肝臟。與其他抗真菌藥相似，實驗動物發生肝毒性時的血漿暴露量相當于人用治療劑量所達到的暴露量。大鼠、小鼠和犬的實驗發現伏立康唑也可誘導腎上腺發生微小病變。
遺傳毒性
在體外人淋巴細胞培養過程中加入伏立康唑，可觀察到伏立康唑的致畸變作用（主要為染色體斷裂）。在 Ames 試驗、CHO 試驗、小鼠微核試驗或 DNA 修復試驗（非常規 DNA 合成試驗）中均未發現伏立康唑有基因毒性。
生殖毒性
在類似于人類治療劑量的暴露量下，伏立康唑對雄性和雌性大鼠的生殖能力均未見損害。伏立康唑的全身暴露量相當于人用治療劑量所達到的暴露量時，對大鼠具有致畸作用，對家兔具有胚胎毒性。在圍產期研究中，大鼠給予低于人用治療劑量所達到的暴露量后，妊娠時間延長、分娩時間延長、引起難產導致母鼠死亡、圍產期幼鼠存活率降低。與其他唑類抗真菌藥相仿，伏立康唑影響分娩的機制很可能有種屬特異性，包括降低雌二醇的水平。
在賦形劑磺丁倍他環糊精鈉（SBECD）的臨床前資料中，重復給藥的毒性研究表明，SBECD主要影響尿道上皮細胞空泡形成以及激活肝臟和肺內巨噬細胞。既然在豚鼠最大化實驗（GMPT）中得到陽性結果，處方者應當了解靜脈制劑有引起過敏的可能性。基因毒性和生殖毒性研究表明賦形劑SBECD對人類沒有特殊的危害。尚未進行SBECD致癌性的研究。SBECD中有一種雜質為烷基化誘變劑，有證據表明其對嚙齒類動物有致癌性，所以應當認為這種雜質對人體也有致癌的可能性。根據上述研究結果，靜脈制劑的療程不應超過6個月。
致癌性
在大鼠和小鼠中進行了為期 2 年的伏立康唑致癌性研究。大鼠分別經口給予伏立康唑 6、18或 50mg/kg（按 mg/m2 計算，分別為常用維持劑量的 0.2、0.6 或 1.6 倍）。在給予 50mg/kg 伏立康唑的雌鼠中檢測到肝細胞腺瘤，在給予 6mg/kg 和 50mg/kg 劑量的雄鼠中檢測到肝細胞癌。小鼠分別經口給予 10、30 或 100mg/kg 伏立康唑（按 mg/m2 計算，分別為常用維持劑量的 0.1、0.4 或 1.4倍），在兩種性別的小鼠中均檢測到肝細胞腺瘤，在給予 1.4 倍常用維持量伏立康唑的雄小鼠中還檢測到了肝細胞癌

1、一般藥代動力學特點
分別在健康受試者、特殊人群和患者中進行了伏立康唑的藥代動力學研究。對伴有曲霉病危險因素(主要為淋巴系統或造血組織的惡性腫瘤)的患者研究發現，每日2次口服伏立康唑，每次200mg或300mg，共14天，其藥代動力學特點（包括吸收快，吸收穩定，體內蓄積和非線性藥代動力學）與健康受試者一致。
由于伏立康唑的代謝具有可飽和性，所以其藥代動力學呈非線性，暴露藥量增加的比例遠大于劑量增加的比例。因此如果口服劑量從每日2次，每次200mg增加到每日2次，每次300mg時，估計暴露量（AUCτ）平均增加2.5倍。當給予受試者推薦的負荷劑量（靜脈滴注或口服）后，24小時內其血藥濃度接近于穩態濃度。如不給予負荷劑量，僅為每日2次，多劑量給藥后大多數受試者的血藥濃度約在第6天時達到穩態。
吸收
口服本品吸收迅速而完全，給藥后1-2小時達血藥峰濃度。口服后絕對生物利用度約為96％。當多劑量給藥，且與高脂肪餐同時服用時，伏立康唑的血藥峰濃度和給藥間期的藥時曲線下面積分別減少34％和24％。胃液pH值改變對本品吸收無影響。
分布
穩態濃度下伏立康唑的分布容積為4.6l/kg，提示本品在組織中廣泛分布。血漿蛋白結合率約為58％。一項研究中，對8名患者的腦脊液進行了檢測，所有患者的腦脊液中均可檢測到伏立康唑。
生物轉化
體外試驗表明伏立康唑通過肝臟細胞色素P450同工酶，CYP2C19，CYP2C9和CYP3A4代謝。
伏立康唑的藥代動力學個體間差異很大。
體內研究表明CYP2C19在本品的代謝中有重要作用，這種酶具有基因多態性，例如：15-20％的亞洲人屬于弱代謝者，而白人和黑人中的弱代謝者僅占3-5％。在健康白人和健康日本人中的研究表明：弱代謝者的藥物暴露量（AUCτ）平均比純合子強代謝者的暴露量高4倍，雜合子強代謝者的藥物暴露量比純合子強代謝者高2倍。
伏立康唑的主要代謝產物為N-氧化物，在血漿中約占72％。該代謝產物抗菌活性微弱，對伏立康唑的藥理作用無顯著影響。
清除
伏立康唑主要通過肝臟代謝，僅有少于2％的藥物以原形經尿排出。
給予用放射性同位素標記過的伏立康唑后，多次靜脈滴注給藥者和多劑量口服給藥者中分別約有80％和83％的放射活性在尿中回收。絕大多數的放射活性（>94％）在給藥（靜脈滴注或口服）后96小時內經尿排出。
伏立康唑的終末半減期與劑量有關。口服200mg后終末半減期約為6小時。由于其非線性藥代動力學特點，終末半衰期值不能用于預測伏立康唑的蓄積或清除。
2、藥代動力學-藥效動力學的關系
在 10 項治療研究中，受試者的平均血漿濃度和最大血漿濃度的中位數分別為 2425ng/ml(四分位區間 1193~4380ng/ml)和 3742ng/ml (四分位區間 2027~6302ng/ml)。在研究中未發現平均、最大和最低血藥濃度與治療結果有關且未在預防研究中探討這種關系。
對臨床試驗資料中藥代動力學—藥效動力學的分析發現，伏立康唑的血藥濃度與肝功能試驗異常和視覺障礙有關。未在預防研究中探討劑量調整。
3、特殊人群中的藥代動力學
性別
一項多劑量口服給藥的試驗中，健康年輕女性的Cmax和AUCτ較健康年輕男性（18-45歲）分別高83％和113％。在同一試驗中，健康老年女性的Cmax和AUCτ與健康老年男性（≧65歲）無顯著差異。
在臨床應用中，不同性別的患者無需調整劑量。伏立康唑在男性和女性患者中的安全性和血藥濃度相仿，因此，無需按照性別調整劑量。
老年人
一項多劑量口服給藥的研究中，健康老年男性（≥65歲）的Cmax和AUCτ較健康年輕男性（18-45歲）分別高61％和85％。但健康老年女性（≥65歲）的Cmax和AUCτ與健康年輕女性（18-45歲）無顯著差異。
治療研究中未按照年齡調整用藥劑量。試驗中觀察了血藥濃度與年齡之間的關系。伏立康唑在年輕患者和老年患者中的安全性相仿，因此老年患者應用本品無需調整劑量。
兒童人群
兒童和青少年患者的推薦劑量是根據 112 例 2～<12 歲免疫功能受損兒童患者和 26 名 12～<17 歲免疫功能受損青少年患者的群體藥代動力學分析結果提出的。在 3 項兒童藥代動力學研究中，對 3、 4、6、7、8mg/kg 每日 2 次的多劑量靜脈滴注，以及 4 mg/kg、6mg/kg 和 200mg 每日2 次的多劑量口服用藥（使用口服干混懸劑）進行了評價。在一項青少年藥代動力學研究中，對第 1 天負荷劑量靜脈給藥 6mg/kg，每日 2 次，隨后維持劑量靜脈給藥 4mg/kg，每日 2 次，和維持劑量口服 300mg 片劑，每日 2 次進行了評價。與成年人相比，兒童患者中觀察到的受試者間變異率較大。
兒童和成年人的群體藥代動力學數據對比結果表明，兒童靜脈滴注 9mg/kg 負荷劑量后總暴露量（AUC?）預計與成年人靜脈滴注 6mg/kg 負荷劑量后的總暴露量相當。兒童靜脈滴注 4 mg/kg和 8mg/kg 維持劑量，每日 2 次后的預計總暴露量分別和成年人靜脈滴注 3 mg/kg 和 4mg/kg，每日 2 次給藥后的總暴露量相當。兒童口服 9mg/kg 維持劑量每日 2 次后（最大劑量為 350mg）的預計總暴露量與成年人口服 200 mg 每日 2 次后的總暴露量相當。靜脈滴注 8mg/kg 提供的伏立康唑藥物暴露量比口服 9mg/kg 提供的伏立康唑藥物暴露量高約 2 倍。
相對于成年人，兒童患者因肝臟與體重比例較大，靜脈滴注較高維持劑量，消除能力也較高，但兒童患者的口服生物利用度可能因吸收不良和年齡小體重輕受到限制。在這種情況下，推薦靜脈滴注伏立康唑。
大多數青少年患者使用伏立康唑藥物暴露量與接受相同給藥方案的成年人相當。在某些低體重的青少年中，觀察到伏立康唑藥物暴露量較低，很可能這些受試者使用伏立康唑的代謝情況與兒童類似。基于群體藥代動力學分析結果，建議體重不足 50 kg 的 12 ～ 14 歲青少年接受兒童劑量（見[用法用量]）。
腎功能障礙者
中度到重度腎功能損害者（血肌酐值>2.5mg/dl）應用本品時，可發生賦形劑磺丁倍他環糊精鈉（SBECD）的蓄積。推薦劑量和腎功能監測可參見[用法用量]和[注意事項]。
肝功能障礙者
單劑口服伏立康唑200mg后，輕度到中度肝硬化患者（Child-pugh A和B）的AUCτ較肝功能正常者高233％。蛋白結合率不受肝功能損害影響。
一項多劑量口服給藥的研究中，中度肝硬化患者（Child-pugh B）的維持劑量為每日2次，每次100mg；肝功能正常者每日2次，每次200mg，結果兩者AUCτ相仿。尚無嚴重肝硬化患者（Child-pugh C）的藥代動力學資料。肝功能損害時的推薦劑量和監測見[用法用量]和[注意事項]。