利福噴丁為半合成廣譜殺菌劑，體外對結核桿菌有很強的抗菌活性，最低抑菌濃度（MIC）為0.12～0.25mg/L，比利福平強2～10倍；在小鼠體內的抗結核感染作用也優于利福平。麻風桿菌和其他分枝桿菌如堪薩斯分枝桿菌、蟾分枝桿菌也對本品敏感，但鳥分枝桿菌耐藥。另外本品對多數革蘭陽性球菌有高度抗菌活性，其MIC＜0.025mg/L；對革蘭陰性菌的作用差。對衣原體屬的作用與紅霉素、多西環素相仿，較利福平差；對耐甲氧西林葡萄球菌作用較差。體外試驗結果，衣原體、金黃色葡萄球菌和淋病奈瑟菌都會對本品產生耐藥性。與多西環素聯合，對淋病奈瑟菌有協同作用；與異煙肼聯合，對結核桿菌的作用遠遠超過利福平與異煙肼聯合。其作用機制與利福平相同，為與依賴DNA的RNA多聚酶的亞單位牢固結合，抑制細菌RNA的合成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA轉錄過程，使DNA和蛋白的合成停止。動物實驗證明本品有一定的肝功能毒性，對胎兒有致畸作用。

1.本品與其他利福霉素有交叉過敏性。
2.酒精中毒、肝功能損害者慎用。肝功能減退患者必須密切觀察肝功能的變化。
3.服用本品后引起白細胞和血小板減少患者，應避免進行拔牙等手術，并注意口腔衛生，剔牙需謹慎，直至血象恢復正常。
4.對診斷的干擾：可引起直接抗球蛋白試驗（Coombs試驗）陽性；干擾血清葉酸濃度測定和血清維生素B12濃度測定結果；可使磺溴酞鈉試驗滯留出現假陽性；可干擾利用分光光度計或顏色改變而進行的各項尿液分析試驗的結果；可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測定結果增高。
5.應用本品過程中，應經常觀察血象和肝功能的變化情況。
6.如曾間歇服用利福平因產生循環抗體而發生變態反應，如血壓下降或休克、急性溶血貧血、血小板減少或急性間質性腎小管腎炎者，均不宜再用本品。
7.本品應在空腹時（餐前1小時）用水送服；國外推薦給予高脂和少量碳水化合物的早餐后服用本品可提高生物利用度。如服利福平出現胃腸道刺激癥狀者可改服本品。
8.本品單獨用于治療結核病可能迅速產生細菌耐藥性，必須聯合其他抗結核藥治療。
9.患者服用本品后，大小便、唾液、痰液、淚液等可呈橙紅色。

1.服用本品時每日飲酒，可導致本品肝毒性增加，故服用本品期間應戒酒。
2.對氨基水楊酸鹽可影響本品的吸收，導致其血藥濃度減低；如必須聯合應用時，兩者服用間隔至少6小時。
3.苯巴比妥類藥，可能會影響本品的吸收，故不宜與本品同時服用。
4．本品與口服抗凝藥同時應用時會降低后者的抗凝效果，應加以注意。
5．本品與異煙肼合用可致肝毒性發生危險增加，尤其是原有肝功能損害者和異煙肼快乙酰化患者。
6．本品與乙硫異煙胺合用可加重其不良反應。
7．制酸藥合用會明顯降低本品的生物利用度。
8．腎上腺皮質激素(糖皮質激素、鹽皮質激素)、氨茶堿、茶堿、氯霉素、氯貝丁酯、環孢素、維拉帕米(異搏定)、妥卡尼、普羅帕酮、甲氧芐啶、香豆素或茚滿二酮衍生物、口服降血糖藥、促皮質素、氨苯砜、洋地黃苷類、丙吡胺、奎尼丁等與本品合用時，由于后者誘導肝微粒體酶活性，可使上述藥物的藥效減弱，因此除地高辛和氨苯砜外，在用本品前和療程中上述藥物需調整劑量。與香豆素或茚滿二酮類合用時應每日或定期測定凝血酶原時間，據以調整劑量。
9．本品可誘導肝微粒體酶，增加抗腫瘤藥達卡巴嗪(dacarbazine)、環磷酰胺的代謝，形成烷化代謝物，促使白細胞減低，因此需調整劑量。10．與地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其血藥濃度減低，故需調整劑量。
11．本品可增加苯妥因在肝臟中的代謝，故兩者合用時應測定苯妥因血藥濃度并調整用量。
12．本品可增加左旋甲狀腺素在肝臟中的降解、因此兩者合用時左旋甲狀腺素劑量應增加。
13．本品亦可增加美沙酮、美西律在肝臟中的代謝，引起美沙酮撤藥癥狀和美西律血藥濃度減低，故合用時后兩者需調整劑量。
14．丙磺舒可與本品競爭被肝細胞的攝人，使本品血藥濃度增高并產生毒性反應。但該作用不穩定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血藥濃度。
15．氯苯酚嗪可減少本品的吸收，達峰時間延遲且半衰期延長。
16．與咪康唑或酮康唑合用，可使后兩者血藥濃度減低，故本品不宜與咪唑類合用。