商品名：美羅華
通用名：利妥昔單抗注射液

本品主要成份為利妥昔單抗。
本藥除活性成份外，尚含有以下非活性成份：枸櫞酸鈉，聚山梨醇酯80，氯化鈉和注射用水。本藥為無色澄清液體，貯存于無菌，無防腐劑，無致熱原的單劑瓶中。

本品為淡黃色澄明液體，無異物，絮狀物及沉淀。

利妥昔單抗是一種嵌合鼠/人的單克隆抗體，該抗體與縱貫細胞膜的CD20抗原特異性結合。此抗原位于前B和成熟B淋巴細胞，但在造血干細胞，后B細胞，正常血漿細胞，或其他正常組織中不存在。該抗原表達于95％以上的B淋巴細胞型的非何杰氏淋巴瘤。在與抗體結合后，CD20不被內在化或從細胞膜上脫落。CD20不以游離抗原形式在血漿中循環，因此，也就不會與抗體競爭性結合。利妥昔單抗與B淋巴細胞上的CD20結合，并引發B細胞溶解的免疫反應。細胞溶解的可能機制包括補體依賴性細胞毒性(CDC)和抗體依賴性細胞的細胞毒性(ADCC)。此外，體外研究證明，利妥昔單抗可使藥物抵抗性的人體淋巴細胞對一些化療藥的細胞毒性敏感。

給病人每平方米體表面積125 mg，250 mg，或375 mg的本藥靜脈滴注，每周1次，共4次，病人的血清抗體濃度隨劑量的增加而增加。在給予每平方米體表面積375 mg的病人中，在第一次滴注后，利妥昔單抗的平均血清半衰期為68.1小時，最大濃度為238.7 ug/mL，平均血漿清除率為0.0459 L/hr。在第四次滴注后，平均血清半衰期，最大濃度和血漿清除率分別是189.9小時，480.7 ug/mL和0.0145 L/hr。此外，利妥昔單抗的血清濃度在緩解病人中的增高具有統計學意義，其典型意義是在3-6個月后仍可測到利妥昔單抗。在第一次給藥后，中位外周B淋巴細胞數明顯降低至正常水平以下，6個月后開始恢復，在治療完成的9-12個月后恢復正常水平。

適用于復發或化療抵抗性B淋巴細胞型的非何杰金氏淋巴瘤的病人。

成人作為成年病人的單一治療藥，推薦劑量為每平方米體表面積375 mg，靜脈給入，每周1次，共4次，并適合門診用藥。滴注本藥60分鐘前可給予止痛藥(如醋胺酚)和抗過敏藥(如鹽酸苯海拉明)。
推薦首次滴入速度為50 mg/hr，隨后可每30分鐘增加50 mg/hr，最大可達400 mg/hr。如果發生過敏反應或與輸液有關的反應，應暫時減慢或停止輸入。如病人的癥狀改善，則可將輸入速度提高一半。隨后的輸入速度開始可為100 mg/hr，每30分鐘增加100 mg/hr，最大可達到400 mg/hr。配置好的輸注液不應靜脈推注或快速滴注。
兒童本藥在兒童中應用的安全性和療效尚未確定。

禁用于已知對該產品的任何成分及鼠蛋白高敏感的病人。哺乳期婦女、兒童。

尚未進行利妥昔單抗的動物生殖毒理學研究，也不知道本藥治療對孕婦的胎兒是否有損害，以及是否會影響孕婦的生育功能。但是已知免疫球蛋白lgG能通過胎盤屏障，故除非其可能的好處超過潛在的危險，本藥不應用于孕婦。育齡婦女在使用本藥治療的12個月內應采取有效的避孕措施。現今仍不知道利妥昔單抗是否會被分泌到乳汁中。但是因母體lgG能被分泌到母乳中，故本藥不應用于哺乳期婦女。

目前尚未見本藥與其他藥物相互作用的報道。當病人存在人抗鼠抗體(HAMA)或人抗嵌合抗體(HACA)滴度時，若使用其他診斷或治療性單克隆抗體，會產生過敏或高敏反應。

尚無人體過量使用的臨床實驗經驗，尚無實驗單一劑量超過每平方米500 mg的用法。

在無菌條件下抽取需要量的本藥，將其稀釋于含無菌、無致熱原的0.9％的生理鹽水或5％葡萄糖溶液中，制成濃度為14 mg/mL的利妥昔單抗液體，輕輕顛倒輸液袋以混合溶液并防止起泡沫。因產品不含抗微生物防腐劑和抑菌劑，故必須采用無菌技術。胃腸外給藥，在給藥前應肉眼檢查有無顆粒或變色。在本藥和聚氯乙烯、聚乙烯袋及輸液裝置間未發現配伍禁忌。

瓶裝制劑應保存于2-8°C，未稀釋的藥瓶應避光。配置好的本藥液體，室溫可存放12小時。如配置好的液體不能立即使用，在未受室溫影響其穩定性時，將其存放于冰箱中(2-8°C)，可保存24小時。

500mg/50ml

30個月。

國藥準字J20080053

F.Hoffmann-La Roche Ltd.
豪夫邁-羅氏公司