本品應(yīng)當(dāng)在具備慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。
每日一次，每次一片（25mg），口服，需隨食物服用。
漏服
如果在通常服藥時(shí)間18 小時(shí)內(nèi)漏服一劑艾米替諾福韋，患者應(yīng)盡快補(bǔ)服一片，并恢復(fù)正常服藥時(shí)間；如果已超過通常服藥時(shí)間18 小時(shí)以上，不應(yīng)補(bǔ)服藥物，僅按正常時(shí)間。
如果患者服用艾米替諾福韋后1 小時(shí)內(nèi)嘔吐，應(yīng)再服用一片；如果服藥后超過1 小時(shí)發(fā)生嘔吐，則無需補(bǔ)服。
特殊人群的劑量調(diào)整
老年用藥
尚無艾米替諾福韋片在65 歲及以上人群中的安全性和有效性數(shù)據(jù)。
腎功能損害
肌酐清除率（CLCr）估計(jì)值≥50 mL/min 的成人患者，無需調(diào)整艾米替諾福韋片劑量。肌酐清除率（CLCr）估計(jì)值＜50 mL/min 患者使用本品的安全性和有效性尚不明確。（參見注意事項(xiàng)和藥代動(dòng)力學(xué)）
肝功能損害
輕中度肝功能損害（依據(jù)Child-Pugh 方法）的成人患者，無需調(diào)整艾米替諾福韋片劑量。重度肝功能損害患者使用本品的安全性和有效性尚不明確。（參見注意事項(xiàng)和藥代動(dòng)力學(xué)）
兒童用藥
尚無艾米替諾福韋片在18 歲以下兒童人群的安全性和有效性數(shù)據(jù)。

不良反應(yīng)評(píng)估是基于一項(xiàng)III 期臨床研究的安全性數(shù)據(jù)。這是一項(xiàng)大樣本、隨機(jī)、雙盲、陽性藥對(duì)照、非劣效III 期臨床試驗(yàn)，目的是評(píng)估艾米替諾福韋25mg 每日一次（QD）相對(duì)于富馬酸替諾福韋二吡呋酯（TDF）300mg QD 治療HBeAg 陽性或陰性慢性乙型肝炎患者的安全性和療效。研究中共有666 名乙型肝炎病毒（HBV）感染患者接受了艾米替諾福韋25mg QD，在96 周雙盲治療期間，研究藥物暴露的中位持續(xù)時(shí)間為670 天。艾米替諾福韋常見（≥5％）不良反應(yīng)為丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）升高（11.1％）、低磷酸血癥（10.5％）、血甲狀旁腺素升高（8.1％）、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）升高（7.2％）、血肌酸磷酸激酶升高（5.0％）和高尿酸血癥（5.0％）（見表1）。截至第96 周，3 級(jí)及以上不良反應(yīng)（≥1％）在艾米替諾福韋組為ALT 升高（3.8％）和AST 升高（1.8％），TDF 組相應(yīng)為2.7％和2.7％。
其他關(guān)注的不良事件：艾米替諾福韋組血脂異常的不良事件發(fā)生率高于TDF 組（分別為14.4％和4.8％），包括高甘油三酯血癥（分別為6.2％和3.3％）、高脂血癥（分別為4.4％ 和0.3％）和低密度脂蛋白升高（分別為3.0％和0％），嚴(yán)重程度多為1~2 級(jí)，部分可自行恢復(fù)。其中艾米替諾福韋組3.9％的血脂異常不良事件經(jīng)研究者判斷與試驗(yàn)藥物相關(guān)。艾米替諾福韋組ALT 驟升（即血清ALT 大于2×基線值，且大于10×正常上限，伴有或不伴有相關(guān)癥狀）發(fā)生率為1.7％，低于TDF 組（3.0％）。（參見注意事項(xiàng)）
在144 周治療期間（前96 周雙盲治療和隨后的48 周開放標(biāo)簽艾米替諾福韋治療），研究藥物暴露的中位持續(xù)時(shí)間為1002 天。艾米替諾福韋常見（≥5％）不良反應(yīng)為低磷酸血癥（13.5％）、ALT 升高（13.4％）、血甲狀旁腺素升高（10.1％）、AST 升高（8.6％）、高尿酸血癥（8.4％）、骨密度降低（7.8％）和血肌酸磷酸激酶升高（6.0％）。
上市后經(jīng)驗(yàn)
在艾米替諾福韋獲批后的使用過程中發(fā)現(xiàn)了下列不良反應(yīng)。由于上市后報(bào)告主要為反饋數(shù)據(jù)及自發(fā)報(bào)告，其來源的人群大小未知，所以無法可靠估計(jì)其發(fā)生頻率或建立其與藥物暴露量之間的因果關(guān)系。
上市后不良反應(yīng)：食欲減退、惡心、腹痛、糜爛性胃炎、十二指腸潰瘍、胃潰瘍、嘔吐、骨髓抑制，腎功能損害等。

肝炎惡化
停止治療后突發(fā)肝炎惡化
警告：已有報(bào)道乙型肝炎患者停止治療后出現(xiàn)肝炎急性加重的情況（通常與血清中HBV DNA 水平升高相關(guān)），大部分病例屬于自限型，但也可能出現(xiàn)病情惡化的情況（包括致命性結(jié)局）。應(yīng)在停止治療后至少6 個(gè)月內(nèi)，定期進(jìn)行肝功能監(jiān)測(cè)，必要時(shí)可以恢復(fù)抗乙肝病毒治療。
不建議進(jìn)展期肝病或肝硬化患者停止治療，因?yàn)橥Ｖ怪委熀蟾窝准又乜赡軐?dǎo)致肝功能失代償。肝功能失代償期的患者肝炎急性發(fā)作后果尤其嚴(yán)重，甚至可能導(dǎo)致死亡。
治療期間突發(fā)肝炎惡化
慢性乙型肝炎治療期間出現(xiàn)肝炎自發(fā)性加重的情況較為常見。在代償性肝病患者中，血清ALT 升高通常不伴有血清膽紅素升高或肝功能失代償；肝硬化患者肝炎惡化后出現(xiàn)肝功能失代償?shù)娘L(fēng)險(xiǎn)較高。在治療期間應(yīng)加以嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。
HBV 傳播
必須告知患者艾米替諾福韋不能預(yù)防HBV 傳播（如性接觸或血液污染等方式），必須采取適當(dāng)預(yù)防措施。
失代償性肝病患者
對(duì)于患有失代償性肝病以及Child-Pugh 評(píng)分>9（即C 級(jí)）的HBV 感染患者，尚無艾米替諾福韋安全性和有效性方面的數(shù)據(jù)。這些患者出現(xiàn)嚴(yán)重肝臟或腎臟不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)可能更高。因此，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)此類患者的肝膽和腎臟各項(xiàng)指標(biāo)。
乳酸性酸中毒／嚴(yán)重脂肪性肝腫大單獨(dú)使用核苷類似物（包括富馬酸替諾福韋二吡呋酯或其他替諾福韋前體藥物）治療或聯(lián)用其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物治療時(shí)，曾有發(fā)生乳酸性酸中毒和嚴(yán)重脂肪性肝腫大的報(bào)告，包括出現(xiàn)致死病例。如果任何患者的臨床或?qū)嶒?yàn)室結(jié)果提示有乳酸性酸中毒或顯著的肝毒性（可能包括肝腫大和脂肪變性，即便轉(zhuǎn)氨酶沒有顯著升高），應(yīng)當(dāng)暫停艾米替諾福韋治療。
腎功能損害患者
尚無使用艾米替諾福韋治療肌酐清除率（CrCl）<50mL/min 的HBV 感染患者的安全性數(shù)據(jù)。
腎毒性
尚無長(zhǎng)期使用艾米替諾福韋引起腎毒性的證據(jù)。
血脂異常
艾米替諾福韋組血脂異常的不良事件發(fā)生率高于TDF 組（截至第48 周，分別為11.4％ 和3.0％；截至第96 周，分別為14.4％和4.8％），建議用藥期間定期監(jiān)測(cè)血脂，具體處理措施咨詢專科醫(yī)生。
HBV 合并HCV 或HDV 感染患者
尚無艾米替諾福韋治療HBV 合并丙型肝炎病毒（HCV）或丁型肝炎病毒（HDV）感染患者的安全性和有效性數(shù)據(jù)。應(yīng)遵循相關(guān)聯(lián)合用藥指南。
HBV 和HIV 合并感染患者
尚無艾米替諾福韋治療HBV 合并人類免疫缺陷病毒（HIV）感染患者的安全性和有效性數(shù)據(jù)。不建議將艾米替諾福韋用于HBV 合并HIV 感染的治療。在艾米替諾福韋開始治療前，所有HBV 感染患者應(yīng)進(jìn)行HIV 抗體檢測(cè)，如果為陽性，應(yīng)使用相應(yīng)抗逆轉(zhuǎn)錄病毒聯(lián)合方案。
與其他藥物聯(lián)用
艾米替諾福韋不應(yīng)與含富馬酸丙酚替諾福韋、富馬酸替諾福韋二吡呋酯或阿德福韋酯的產(chǎn)品合用。
乳糖不耐受
艾米替諾福韋含有α 乳糖。因此，患有半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良的罕見遺傳疾病的患者不應(yīng)服用本品。
對(duì)駕駛及操作機(jī)械能力的影響
尚無艾米替諾福韋對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響的數(shù)據(jù)。艾米替諾福韋治療期間有頭暈報(bào)告，建議患者在服用本品期間應(yīng)謹(jǐn)慎駕駛或操作機(jī)器。

妊娠
目前使用艾米替諾福韋后妊娠的數(shù)據(jù)非常有限（截至144 周，僅3 例妊娠分娩），未出現(xiàn)與艾米替諾福韋相關(guān)的新生兒畸形。艾米替諾福韋對(duì)胎兒可能的毒性目前尚不明確。僅在預(yù)期獲益超過胎兒潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，可在妊娠期間使用。如妊娠期間服用艾米替諾福韋，須告知其對(duì)胎兒可能的危害。育齡期婦女在服用艾米替諾福韋期間，建議同時(shí)采取有效的避孕措施。
關(guān)于生殖毒性的動(dòng)物研究結(jié)果參見藥理毒理。
哺乳
尚不清楚艾米替諾福韋是否會(huì)分泌到人乳汁中。動(dòng)物研究結(jié)果顯示替諾福韋可分泌至乳汁中。尚不清楚替諾福韋對(duì)新生兒或嬰兒是否存在影響，也不能排除對(duì)哺乳期兒童的風(fēng)險(xiǎn)。因此，哺乳期間不應(yīng)使用艾米替諾福韋。
生育力
目前尚無艾米替諾福韋對(duì)于人生育能力影響的相關(guān)數(shù)據(jù)。

HS-10234-301 研究是一項(xiàng)大樣本、隨機(jī)、雙盲、陽性藥對(duì)照、非劣效III 期臨床試驗(yàn)。目的是評(píng)估艾米替諾福韋25mg QD 相對(duì)于TDF 300mg QD 治療HBeAg 陽性或陰性慢性乙型肝炎患者的安全性和療效。患者按照2:1 的比例隨機(jī)分配接受艾米替諾福韋或TDF 治療， 在完成96 周雙盲治療后，所有受試者接受48 周開放標(biāo)簽的艾米替諾福韋治療。
HBeAg 陽性慢性乙肝患者
在732 名HBeAg 陽性患者中比較了艾米替諾福韋25mg 與TDF 300mg 的療效，其中486 名患者接受艾米替諾福韋治療，246 名患者接受TDF 治療。患者平均年齡為34 歲，71％ 為男性，93.3％為漢族，6.4％為干擾素經(jīng)治者，28.9％為核苷類似物經(jīng)治者。基線時(shí)，患者血清HBV DNA 平均值為7.3log10 IU/mL，血清ALT 平均值為136U/L。60.7％和38.8％的患者HBV 基因型分別為C 型和B 型。
HBeAg 陰性慢性乙肝患者
在270 名HBeAg 陰性患者中比較了艾米替諾福韋25mg 與TDF 300mg 的療效。其中180 名患者接受艾米替諾福韋治療，90 名患者接受TDF 治療。患者平均年齡為42.8 歲， 75.2％為男性，93.7％為漢族，7.0％為干擾素經(jīng)治者，28.5％為核苷類似物經(jīng)治者。基線時(shí)， 患者血清HBV DNA 平均值為5.8 log10IU/mL，血清ALT 平均值為121U/L。53.3％和42.6％ 的患者HBV 基因型分別為B 型和C 型。
試驗(yàn)主要療效終點(diǎn)為48 周時(shí)具有完全病毒抑制的受試者比例，即第48 周時(shí)血清HBV DNA 水平低于20 IU/mL 的受試者比例。所有受試者完成48 周核心試驗(yàn)期治療后進(jìn)行數(shù)據(jù)分析，在主要療效終點(diǎn)上，無論是在HBeAg 陽性人群還是HBeAg 陰性人群，艾米替諾福韋（25mg QD）均非劣于TDF（見表3）；在次要療效終點(diǎn)上，兩組受試者完成96 周治療后的療效相似，保持了完全病毒抑制、生化和血清學(xué)應(yīng)答（見表4）。
骨密度的變化
治療48 周后，艾米替諾福韋組患者腰椎骨密度（BMD）相對(duì)于其基線的平均百分比增加了0.07％，髖部BMD 相對(duì)于其基線的平均百分比降低了0.46％；TDF 組患者腰椎BMD 相對(duì)于其基線的平均百分比降低了1.93％，髖部BMD 相對(duì)于其基線的平均百分比降低了2.06％。
治療96 周后，艾米替諾福韋組患者腰椎BMD相對(duì)于其基線的平均百分比增加了0.04％， 髖部BMD 相對(duì)于其基線的平均百分比降低了0.45％；TDF 組患者腰椎BMD 相對(duì)于其基線的平均百分比降低了2.14％，髖部BMD 相對(duì)于其基線的平均百分比降低了2.47％。
96 周后繼續(xù)接受艾米替諾福韋治療的患者中，第144 周腰椎BMD 相對(duì)于其基線的平均百分比增加了0.29％，髖部BMD 相對(duì)于其基線的平均百分比降低了0.49％；在96 周后TDF 轉(zhuǎn)換至艾米替諾福韋治療的患者中，第144 周腰椎BMD 相對(duì)于其基線的平均百分比降低了0.82％，髖部BMD 相對(duì)于其基線的平均百分比降低了1.78％。
腎功能指標(biāo)的變化
治療48 周后，艾米替諾福韋組患者血清肌酐相對(duì)于其基線平均增加了0.60μmol/L，TDF 組患者血清肌酐相對(duì)于其基線平均增加了1.51μmol/L；艾米替諾福韋組患者肌酐清除率相對(duì)于其基線平均降低了0.1384mL/min，TDF 組患者肌酐清除率相對(duì)于其基線平均降低了5.2001mL/min。
治療96 周后，艾米替諾福韋組患者血清肌酐相對(duì)于其基線平均增加了3.09μmol/L，TDF 組患者血清肌酐相對(duì)于其基線平均增加了3.17μmol/L；艾米替諾福韋組患者肌酐清除率相對(duì)于其基線平均降低了5.0068mL/min，TDF 組患者肌酐清除率相對(duì)于其基線平均降低了8.6426mL/min。
96 周后繼續(xù)接受艾米替諾福韋治療的患者中，第144 周血清肌酐相對(duì)于其基線平均增加了2.39μmol/L，在96 周后TDF 轉(zhuǎn)換至艾米替諾福韋治療的患者中，第144 周血清肌酐相對(duì)于其基線平均增加了2.00μmol/L；在96 周后繼續(xù)接受艾米替諾福韋治療的患者中，第144 周肌酐清除率相對(duì)于其基線平均降低了4.5083mL/min，在96 周后TDF 轉(zhuǎn)換至艾米替諾福韋的患者中，第144 周肌酐清除率相對(duì)于其基線平均降低了5.0007mL/min。

藥理作用
艾米替諾福韋是替諾福韋(2’-脫氧腺苷單磷酸類似物)的亞磷酰胺藥物前體，屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。艾米替諾福韋在體內(nèi)水解酶的作用下轉(zhuǎn)化成替諾福韋，隨后替諾福韋經(jīng)細(xì)胞激酶磷酸化為活性代謝產(chǎn)物二磷酸替諾福韋。二磷酸替諾福韋通過HBV 逆轉(zhuǎn)錄酶嵌入到病毒DNA 中，導(dǎo)致DNA 鏈終止，從而抑制HBV 復(fù)制。二磷酸替諾福韋是哺乳動(dòng)物DNA 聚合酶(包括線粒體DNA 聚合酶γ)的一種弱抑制劑，但在細(xì)胞培養(yǎng)中未見線粒體毒性。
抗病毒活性
在表達(dá)HBV 病毒的HepG2.2.15 細(xì)胞中評(píng)估了艾米替諾福韋的抗病毒活性。艾米替諾福韋的EC50 值為1.42nM。HepG2 細(xì)胞中的CC50>10000 nM。
交叉耐藥性
尚無艾米替諾福韋的耐藥性研究數(shù)據(jù)。
參考同類藥物丙酚替諾福韋在HepG2 細(xì)胞中對(duì)含核苷(酸)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑突變的一組分離株的抗病毒活性研究結(jié)果。含拉米夫定耐藥性突變(rtV173L、rtL180M 和rtM204V/I) 相關(guān)的HBV 分離株仍對(duì)丙酚替諾福韋敏感(EC50 變化倍數(shù) < 2)。含恩替卡韋耐藥性突變(rtL180M、rtM204V rtT184G、 rtS202G 或rtM250V)相關(guān)的HBV 分離株仍對(duì)丙酚替諾福韋敏感。含阿德福韋耐藥性突變(rtA181T、 rtA181V 或rtN236T) 相關(guān)的HBV 分離株仍對(duì)丙酚替諾福韋敏感，但含rtA181V rtN236T 耐藥性突變的HBV 分離株對(duì)丙酚替諾福韋的敏感性降低(EC50 變化倍數(shù)為3.7)。尚不清楚臨床相關(guān)性。
毒理試驗(yàn)
遺傳毒性
艾米替諾福韋Ames 試驗(yàn)、倉鼠肺成纖維細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性
生育力和早期胚胎發(fā)育毒性試驗(yàn)中，雄性大鼠于交配前4 周至交配期結(jié)束、雌性大鼠于交配前2 周至妊娠第7 天經(jīng)口給予艾米替諾福韋25、75 和225mg/kg (以體表面積計(jì)，分別相當(dāng)于人推薦劑量25mg/天的10、29、86 倍),225mg/kg 可引起親代大鼠體重、攝食量降低， 妊娠大鼠子宮重量降低，雄鼠藥后可見一過性流涎等，胚胎毒性主要表現(xiàn)為吸收胎數(shù)、著床后丟失率及總丟失率升高、活胎數(shù)降低。對(duì)雄鼠的NOEAL 為75mg/kg，對(duì)雄鼠生育力的NOAEL 為225 mg/kg，對(duì)雌鼠生育力和早期胚胎發(fā)育的NOAEL 為75mg/kg。
胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，妊娠大鼠于胚胎著床至硬腭閉合(妊娠第6~15 天)經(jīng)口給予艾米替諾福韋25、75 和225 mg/kg (以AUC 計(jì)，分別相當(dāng)于人推薦劑量25mg/天時(shí)穩(wěn)態(tài)暴露量的18、74、325 倍)，225 mg/kg 可引起母體毒性及胚胎毒性。母體毒性主要表現(xiàn)為攝食量、體重、體重增長(zhǎng)降低；胚胎毒性主要表現(xiàn)為胎仔身長(zhǎng)、尾長(zhǎng)、體重降低，胎仔骨骼發(fā)育遲緩及內(nèi)臟畸形。對(duì)親代大鼠及胚胎-胎仔發(fā)育的NOAEL 均為75mg/kg。妊娠兔于妊娠第6~18 天經(jīng)口給予艾米替諾福韋5、25 和125mg/kg (以AUC 計(jì)，分別相當(dāng)于人推薦劑量25mg/ 天時(shí)穩(wěn)態(tài)暴露量的8、31、129 倍)，125 mg/kg 引起妊娠兔早期吸收胎數(shù)、吸收胎總數(shù)、死胎數(shù)、著床后丟失率、總丟失率、有死胎孕兔百分率升高，胎仔的總胎仔骨骼畸形率、第5~6 胸骨節(jié)融合率、第1~12 肋骨融合率升高。對(duì)親代兔及其生殖毒性的N0AEL 均為125 mg/kg， 對(duì)胚胎-胎仔發(fā)育的NOAEL 為25mg/kg。
圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，大鼠于妊娠第6 天至哺乳期結(jié)束(哺乳第21 天)經(jīng)口給予艾米替諾福韋10、30、100mg/kg (以體表面積計(jì)，分別相當(dāng)于人推薦劑量25mg/天的3.9、12、39 倍)， 100 mg/kg 對(duì)親代大鼠的分娩和哺乳、子代(F1 代)動(dòng)物存活和生長(zhǎng)發(fā)育、神經(jīng)行為發(fā)育及生殖能力未見不良影響，NOAEL 為100mg/kg。
艾米替諾福韋可透過胎盤屏障。
致癌性:
尚未開展艾米替諾福韋的致癌性研究。艾米替諾福韋和富馬酸替諾福韋酯均為替諾福韋前藥，在大鼠和小鼠體內(nèi)均快速轉(zhuǎn)化為替諾福韋。艾米替諾福韋的致癌性可參考富馬酸替諾福韋酯的致癌性試驗(yàn)。在富馬酸替諾福韋酯長(zhǎng)期經(jīng)口給藥致癌性試驗(yàn)中，暴露量分別約為富馬酸替諾福韋酯治療慢性乙型肝炎300mg 人用劑量下暴露量的10 倍(小鼠)和4 倍(大鼠)， 這些研究中替諾福韋的暴露量約為艾米替諾福韋人用劑量(25mg/天)暴露量的189 倍(小鼠) 和63 倍(大鼠)。替諾福韋暴露量約為艾米替諾福韋人用劑量(25mg/天)暴露量的189 倍時(shí)， 導(dǎo)致雌性小鼠的肝臟腫瘤發(fā)生率增加。大鼠致癌性試驗(yàn)結(jié)果為陰性。
其他
在大鼠和犬非臨床安全性試驗(yàn)中，骨和腎臟是主要的毒性靶器官。替諾福韋暴露量至少是艾米替諾福韋給藥后預(yù)期暴露量的3 倍時(shí)，大鼠和犬可見骨密度降低。

在健康志愿者和HBV 感染患者中評(píng)估了艾米替諾福韋的藥代動(dòng)力學(xué)。這些人群中TFV 的藥代動(dòng)力學(xué)相似。
吸收
艾米替諾福韋是TFV 的前體藥物。
在空腹?fàn)顟B(tài)下，健康受試者單次口服5mg~80mg 艾米替諾福韋后吸收迅速，血漿中原形藥物在0.25~0.50 小時(shí)之間達(dá)峰，作為前藥在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化，平均消除半衰期在 0.37 ~0.57 小時(shí)之間；5mg~80mg 劑量范圍內(nèi)，艾米替諾福韋1 級(jí)速率線性動(dòng)力學(xué)。活性代謝產(chǎn)物TFV 在 0.75~1.00 小時(shí)之間達(dá)峰，平均消除半衰期在 30.9~36.70 小時(shí)之間；5mg~80mg 劑量范圍內(nèi)，TFV 呈1 級(jí)速率線性動(dòng)力學(xué)。
在空腹?fàn)顟B(tài)下，HBV 感染患者單次口服艾米替諾福韋25mg 后，血漿中原型藥物的達(dá)峰時(shí)間（tmax）中位數(shù)為0.25 小時(shí)（h）。峰濃度（Cmax）平均值為156.6ng/mL，體內(nèi)暴露量指標(biāo)AUC0-24、AUC0-t 和AUC0-∞平均值分別為101.7ng?h/mL、100.8ng?h/mL 和101.8ng?h/mL。血漿中代謝產(chǎn)物TFV 的達(dá)峰時(shí)間比原型藥物有所延遲，tmax 中位數(shù)為0.88h。達(dá)峰濃度降低， Cmax 平均值為11.7ng/mL，體內(nèi)暴露量指標(biāo)AUC0-24、AUC0-t 和AUC0-∞平均值分別為105.4ng?h/mL、105.2ng?h/mL 和227.1ng?h/mL。
25 mg QD連續(xù)給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后，艾米替諾福韋原型藥物在體內(nèi)的AUC蓄積指數(shù)（Rac,AUC） 平均值為1.05，峰濃度蓄積指數(shù)（Rac,Cmax）平均值為1.41；血漿中代謝產(chǎn)物替諾福韋Rac,AUC 平均值為2.86，Rac,Cmax 平均值為1.98。提示血漿中艾米替諾福韋幾乎無蓄積，代謝物TFV 存在一定程度的蓄積。
艾米替諾福韋10~40mg 劑量范圍內(nèi)單次給藥后，艾米替諾福韋、代謝物TFV 和外周血單核細(xì)胞（PBMC）中二磷酸替諾福韋（TFV-DP）的藥代動(dòng)力學(xué)特征基本呈線性。在艾米替諾福韋10~40mg 劑量范圍內(nèi)多次給藥后，艾米替諾福韋和TFV Css,max 和AUCss 增加比例大于劑量的增加比例，PBMC 中TFV-DP 的Css,max 和AUCss 增加比例略大于劑量增加比例。
食物對(duì)口服吸收的影響：相較于空腹給藥，在進(jìn)食高脂肪餐后單次口服艾米替諾福韋25mg，艾米替諾福韋tmax 延遲了0.67h，Cmax 降低了約42％，AUC 增加了約50％；代謝物TFV 的tmax 延遲了1.25h，Cmax 降低了約18％，AUC 無明顯變化。
分布
體外試驗(yàn)顯示艾米替諾福韋體外與人的血漿蛋白結(jié)合率為85.5％。口服給藥后在體內(nèi)分布較廣，分布容積大，25mg 艾米替諾福韋的表觀分布容積（Vd/F）為209.02L。
代謝和清除
在一項(xiàng)健康男性受試者中開展的單次口服25mg/100μCi [14C]HS-10234 膠囊物質(zhì)平衡試驗(yàn)中，受試者服藥后0~528h 尿和糞中的放射性物質(zhì)平均總回收率為85.0％，其中糞中占12.7％，尿中占72.3％。結(jié)果顯示腎排泄是藥物的主要排泄途徑，糞便是次要排泄途徑。
特殊人群中的藥代動(dòng)力學(xué)
兒童：兒童（<18 歲）中沒有進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)。
老年人：老年人（≥65 歲）中沒有進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)。
肝功能損害：根據(jù)已有的輕中度肝功能損害患者的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)，輕中度肝功能損害對(duì)HBV 患者TFV 的清除率及暴露水平影響較小。在已開展的臨床研究中，尚無重度肝功能損害患者服用本品的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)。群體藥代動(dòng)力學(xué)分析結(jié)果顯示，肝功能指標(biāo)（ALT 在18.07-541U/L 范圍內(nèi)）對(duì)患者TFV 的暴露水平無明顯影響。未對(duì)肝功能損害患者進(jìn)行過獨(dú)立的藥代動(dòng)力學(xué)研究。
腎功能損害：本品主要經(jīng)腎臟從尿中以代謝物形式消除。群體藥代動(dòng)力學(xué)分析結(jié)果顯示， 與腎功能正常患者相比，輕中度腎功能損害對(duì)HBV 患者TFV 的清除率及暴露水平影響較小。在已開展的臨床研究中，尚無重度腎功能損害患者服用本品的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)。未對(duì)腎功能損害患者進(jìn)行過獨(dú)立的藥代動(dòng)力學(xué)研究。