藥理作用：左氧氟沙星是消旋體氧氟沙星的光學(xué)活性部分，具有約2倍于氧氟沙星的抗菌活性。左氧氟沙星的主要作用機(jī)制為通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶（拓補(bǔ)異構(gòu)酶II）及拓補(bǔ)異構(gòu)酶IV的活性，從而阻礙細(xì)菌DNA的合成。
左氧氟沙星的抗菌譜較為廣泛。左氧氟沙星的體外試驗(yàn)結(jié)果顯示對葡萄球菌屬、包括肺炎球菌的鏈球菌屬、細(xì)球菌屬、腸球菌屬、棒狀桿菌屬等革蘭陽性菌，以及包括綠膿桿菌的假單胞菌屬、流感嗜血桿菌屬、莫拉氏菌屬、沙雷氏菌屬、克雷白氏菌屬、變形桿菌屬、不動桿菌屬、腸桿菌屬等革蘭陰性菌等具有較強(qiáng)的抗菌作用。
遺傳毒性：下列試驗(yàn)表明左氧氟沙星不具有致突變的作用：Ames細(xì)菌突變分析（鼠傷寒沙門氏菌和大腸埃希菌）、CHO/HGPRT正向突變檢測，小鼠微核試驗(yàn)，小鼠顯性致死試驗(yàn)，大鼠非程序性DNA合成試驗(yàn)，小鼠姐妹染色單體互換試驗(yàn)。在體外染色體畸變（CHL細(xì)胞系）和姐妹染色體單位互換試驗(yàn)（CHL/IU細(xì)胞系）中為陽性。
生殖毒性：大鼠經(jīng)口給藥劑量高達(dá)360mg/kg/天時(shí)（以體表面積計(jì)算相當(dāng)于人類最大推薦劑量的4.2倍），左氧氟沙星對其生殖能力沒有損害。靜脈滴注劑量為100mg/kg/天時(shí)（以體表面積計(jì)算相當(dāng)于人類最大推薦劑量的1.2倍），左氧氟沙星對其生殖能力也沒有損害。
致癌性：大鼠每日服用左氧氟沙星，最高劑量100mg/kg/天（以體表面積計(jì)算為人類推薦最大劑量750mg的1.4倍），連續(xù)服用2年，未表現(xiàn)出任何致癌作用。左氧氟沙星不能縮短UV誘發(fā)的白化裸鼠（SKh-1）皮膚腫瘤的進(jìn)展時(shí)間，左氧氟沙星不具有光致癌性。
其他毒性：左氧氟沙星和其他喹諾酮類抗菌藥已經(jīng)表明可以導(dǎo)致大多數(shù)種屬的未成年實(shí)驗(yàn)動物發(fā)生關(guān)節(jié)病變。幼年犬（4-5月齡）經(jīng)口給予左氧氟沙星10mg/kg/天連續(xù)用藥7天，或靜脈給藥為4mg/kg/天連續(xù)給藥14天，均可引起關(guān)節(jié)損害。幼年大鼠經(jīng)口給藥300mg/kg/天連續(xù)用藥7天，或靜脈給藥為,60mg/kg/天連續(xù)給藥4周，均可引起關(guān)節(jié)病變。3個(gè)月的Beagle犬，連續(xù)14天經(jīng)口給予左氧氟沙星40mg/kg/天，在第8天出現(xiàn)嚴(yán)重的關(guān)節(jié)毒性而停藥。在劑量≥2.5mg/kg水平（根據(jù)比較血漿AUC，約是兒童用量的0.2倍）時(shí)，可出現(xiàn)輕微肌肉骨骼損傷的臨床變現(xiàn)，但尚無大體病理學(xué)和組織病理學(xué)損傷。劑量為10和40mg/kg(分別為兒童用量的約0.7倍和2.4倍）時(shí)，可以引起骨膜炎和關(guān)節(jié)軟骨損傷。恢復(fù)18周后，關(guān)節(jié)軟骨大體病理學(xué)和組織病理學(xué)仍存在。

1． 血中濃度
將本品以1次2滴、1日4次給健康成人連續(xù)滴眼2周，最終滴眼1小時(shí)后的血中濃度為定量界限（0.01μg/ml）以下。
2． 動物的眼組織內(nèi)分布（有色家兔、有色大鼠、犬）
用14C-標(biāo)記的左氧氟沙星滴眼液以1次50μl給有色家兔滴眼時(shí)，15分鐘后在球結(jié)膜和瞼結(jié)膜的最高濃度（Cmax）分別為1433.8 ng eq/g和1058.8ng eq/g，30分鐘后在角膜和房水的最高濃度（Cmax）分別為6839.5 ng eq/g和842.8ng eq/g。之后隨著時(shí)間的推移而減少；2小時(shí)后在含黑色素組織的虹膜、睫狀體和視網(wǎng)膜色素上皮、脈絡(luò)膜的最高濃度（Cmax）分別為11514.4 ng eq/g和3269.6ng eq/g，之后緩慢消失。
此外，對有色大鼠也顯示出了同樣的狀況。在以1次1μl、1日3次連續(xù)滴眼1周后，最終滴眼1小時(shí)后在角膜、房水和玻璃體等眼組織中的放射源濃度分別為2270.8 ng eq/g、267.1ng eq/g、372.0ng eq/g。之后隨著時(shí)間的推移而減少；最終滴眼1小時(shí)后在虹膜、睫狀體和視網(wǎng)膜色素上皮、脈絡(luò)膜分別為185047.6 ng eq/g、36549.6ng eq/g，之后緩慢消失。
用0.3％左氧氟沙星滴眼液對比格狗以1次1滴、1日4次連續(xù)滴眼2周后，最終滴眼24小時(shí)后的眼組織內(nèi)濃度為：虹膜、睫狀體為39.4μg/g，脈絡(luò)膜、視網(wǎng)膜色素上皮為12.3μg/g，眼組織中的含黑色素組織顯示出了較高的分布。而向去除色素上皮的視網(wǎng)膜之分布卻很少。