通用名稱：左乙拉西坦片
英文名稱： Levetiracetam Tablets
漢語拼音： Zuo Yi La Xi Tan Pian
本品的活性成份為左乙拉西坦，其化學名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺
化學結構式：
分子式：C8H14N2O2
分子量：170.21

(1) 給藥途徑： 口服。需以適量的水吞服，服用不受進食影響。
(2) 給藥方法和劑量
成人（≥18歲）和青少年（12歲~17歲）體重≥50kg
起始治療劑量為每次500mg，每日 2次。根據臨床效果及耐受性，每日劑量可增加至每次1500mg，每日兩次。劑量的變化應每2-4周增加或減少500mg， 每日2次。
老年人 (≥65歲)
根據腎功能狀況，調整劑量 (詳見下文有關腎功能受損病人描述)。
4~11歲的兒童和青少年（12-17歲）體重≤50kg
起始治療劑量是10mg/kg，每日兩次。根據臨床效果及耐受性，劑量可以增加至30mg/kg， 每日兩次。 劑量變化應以每兩周增加或減少10mg/kg，每日2次。應盡量使用最低有效劑量。兒童和青少年體重≥50kg，劑量和成人一致。
醫生根據患者體重、年齡和所需劑量，可推薦患者使用相應合適的劑型和規格。
青少年和兒童推薦劑量
體重 起始劑量：10mg/kg，
每日兩次 最大劑量：30mg/kg，
每日兩次
15kg 每次150mg，每日兩次 每次450mg，每日兩次
20kg 每次200mg，每日兩次 每次600mg，每日兩次
25kg 每次250mg，每日兩次 每次750mg，每日兩次
50kg起 每次500mg，每日兩次 每次1500mg，每日兩次
* 25kg以下的兒童，為精確調整劑量，起始治療應使用口服溶液。
嬰兒和小于4歲的兒童患者
目前尚無相關的充足的資料。
腎功能受損的病人
成人腎功能受損病人，根據腎功能狀況，按表中不同肌苷清除率(CLcr)ml/min(測出血清肌苷值按下述計算方法)調整日劑量。
CLcr根據人體體表面積BSA進行調整：
CLcr（ml/min/1.73m2）=CLcr(ml/min)/患者BSA（m2） ×1.73
腎功能受損病人的劑量
腎功能受損病人的劑量
病人組 肌苷清除率
(ml/min/1.73m2) 劑量和服用次數
正常病人 ＞80 每次500-1500mg，每日兩次
輕度異常 50～79 每次500-1000mg，每日兩次
中度異常 30～49 每次250-750mg，每日兩次
嚴重異常 ＜30 每次250-500mg，每日兩次
正在進行透析晚期腎病病人(1) — 500-1000mg，每日1次(2)
（1）服用第一天推薦負荷劑量為左乙拉西坦750mg。
（2）透析后，推薦給予250-500mg附加劑量。
兒童腎功能損害病人應根據腎功能狀態調整劑量，因為左乙拉西坦的清除與腎功能有關。這基于成人腎功能損害患者的一項研究。
肌酐清除率CLcr（ml/min/1.73m2）通過檢測血清中肌酐（mg/dl）值估計，青少年和兒童患者的肌酐清除率可由下述公式獲得
ks=0.45(足月嬰兒至1歲)；ks=0.55(13歲以下兒童和女性青少年)；ks=0.7(男性青少年)
針對兒童和體重＜50kg的青少年患者的腎功能損害狀況進行劑量調整。
患者組
肌酐清除率（ml/min/1.73m2）
劑置和服用次數(1)
兒童和體重< 50kg的青少年
正常患者
>80
10-30mg/kg,每日2次
輕度異常
50-79
10-20mg/kg,每日2次
中度異常
30-49
5-15mg/kg,每日2次
嚴重異常
<30
5-l0mg/kg,每日2次
正在進行透析
的晚期腎病患者
10-20mg/kg，每日2次⑵⑶
（1）左乙拉西坦口服溶液用于不能吞咽片劑的患者和使用劑量在250mg下的患者。
（2）服用第一天推薦負荷劑量為左乙拉西坦15mg/kg（0.15ml/kg）
（3）在透析后，推薦給予5-10mg/kg（0.05-0.1ml/kg）的追加劑量。
肝病患者
對于輕度和中度腎功能受損的病人，無需調整給藥劑量。嚴重肝損的病人，肌酐清除率可能低估腎功能不全的程度，因此，如果病人的肌酐清除率小于60ml/min/1.73m2，日劑量應減半。

部分性發作的加用治療
成人臨床研究匯總的安全性數據表明，左乙拉西坦組和安慰劑組不良反應的發生率相似，分別為46.4％和42.2％。其中，嚴重不良反應分別為2.4％和2.0％。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈。隨時間的推移，中樞神經系統相關的不良反應發生率和嚴重程度會隨之降低。
部分性發作的癲癇兒童患者（4～16歲）臨床研究表明，左乙拉西坦組和安慰劑組產生不良反應的發生率，分別為55.4％和40.2％，左乙拉西坦組未發生嚴重不良反應（安慰劑組1.0％）。兒童最常見的不良反應有嗜睡、敵意、神經質、情緒不穩、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。匯總分析發現，總的安全性兒童和成人相似，只是行為和精神方面不良反應發生率較成人高（兒童38.6％，成人18.6％）。但是兒童發生不良反應的相對風險度與成人相似。
1項雙盲、安慰劑對照的兒童安全性研究，通過非劣效性設計評估左乙拉西坦對兒童癲癇部分性發作患者（4～16歲）的認知和神經心理學的影響。參考符合方案人群Leiter- R注意及記憶力、記憶篩查綜合評分較基線的變化情況，未發現左乙拉西坦和安慰劑之間存在差異（非劣效分析）。應用CBCL-Achenbach兒童行為評定量表對行為情感功能的評估提示，服用左乙拉西坦的患者的攻擊行為有所加重。然而，開放性長期隨訪研究結果顯示，服用左乙拉西坦的患者整體上并未出現行為和情感功能的惡化，尤其是攻擊行為與基線比較無惡化。
全面性強直陣攣發作的加用治療
在中國-日本安慰劑對照研究（16歲及以上）和日本長期隨訪研究中，安全性分析集的218例成人受試者中出現不良反應的受試者有46例（21.1％）。總體上，最常見的不良反應包括嗜睡（4.6％）和上呼吸道感染（1.8％）。除此之外，與異常實驗室變化相關的不良反應包括蛋白尿（4.1％）、血小板計數下降（2.3％）和中性粒細胞計數下降（1.8％）。
安全性特征總結
總結成人和兒童臨床研究結果和上市后經驗，評估了每個系統的不良反應和發生頻率：非常常見（≥1/10）；常見（≥1/100，<1/10）；不常見：（≥1/1000，<1/100）；罕見（≥1/10000，<1/1000）；非常罕見（<1/10000）。未知（根據現有的資料無法評估）。上市后臨床應用的數據，尚不足以估計治療人群中不良反應的發生率。
在上后經驗中，最常被報告的異常為神經系統和精神性異常。
-全身反應和給藥部位異常
非常常見：乏力／疲勞。
-神經系統異常：
非常常見： 嗜睡
常見： 健忘、共濟失調、驚厥、頭暈、頭痛、運動過度、震顫、平衡失調、注意力障礙、記憶力損害
未知（上市后經驗）：感覺異常、舞蹈手足徐動癥、運動障礙、昏睡
- 精神異常：
常見：攻擊性、焦慮、抑郁、情緒不穩／心情波動、敵意、失眠、神經質、易激惹、人格改變、思維異常
未知（上市后經驗）： 行為異常、易怒、驚恐發作、焦慮、錯亂、幻覺、精神異常、自殺、自殺未遂、自殺
-消化道異常：
常見：腹痛、腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐
未知（上市后經驗）：胰腺炎
-肝膽管系統異常
未知（上市后經驗）：肝功能衰竭、肝炎。
-腎和泌尿系統異常
未知（上市后經驗）：急性腎損傷
-代謝和營養異常
常見：食欲減退、體重增加。
與托吡酯合用時，厭食癥有增高的風險。
罕見：低鈉血癥。
-檢查
未知（上市后經驗）：肝功能檢查異常、體重減輕。
-耳及迷路系統異常：
常見：眩暈
-眼部異常：
常見：復視、視物模糊
-肌肉骨骼和結締組織異常
常見：肌痛
未知（上市后經驗）：肌無力、橫紋肌溶解及血肌酸磷酸激酶增高。
-損傷、中毒及操作并發癥
常見：受傷
-感染和傳染：
常見：感染、鼻咽炎
-呼吸、胸部及縱隔異常：
常見：咳嗽
-皮膚和皮下組織異常變化
常見：皮疹、濕疹、瘙癢
未知（上市后經驗）：中毒性表皮壞死溶解、Stevens-Johnson綜合癥、多形性紅斑、脫發癥。對于發生脫發癥的患者，出現過停用左乙拉西坦后自行恢復的個別案例。
-血液系統和淋巴系統異常變化：
常見：血小板減少；
未知（上市后經驗）： 全血細胞減少（在某些病例中發現了骨髓抑制）、粒細胞缺乏癥。 白細胞減少、中性細胞減少
-免疫系統異常：
未知（上市后經驗）：藥物反應伴嗜酸性粒細胞增多和全身性癥狀（DRESS），過敏反應。

停藥
根據當前的臨床實踐，如需停止服用本品, 建議逐漸停藥。（例如：成人和體重50kg或以上的青少年每隔2～4周，每次減少500mg，每日2次；體重<50kg的兒童和青少年應每隔2周，每次減少10mg/kg，每日2次）。
血細胞計數
左乙拉西坦給藥后，曾被描述過與之有關的血細胞計數下降（中性粒細胞減少、粒細胞缺乏、白細胞減少、血小板減少和全血細胞減少）。建議出現明顯無力、發熱、反復感染或凝血障礙的患者接受全血細胞計數的檢測。
腎功能不全
對于腎功能損害的患者左乙拉西坦的服用劑量需要調整，對于嚴重肝功能損害，在選擇服用劑量之前，需進行腎功能檢測，患者的服用劑量需參照[用法與用量]。
自殺
曾有關于服用抗癲癇藥物包括左乙拉西坦治療的癲癇患者出現自殺，自殺未遂、自殺意念和行為的報道。基于隨機安慰劑對照的抗癲癇藥物臨床研究進行的薈萃分析顯示了自殺意念及其行為風險的輕度增加。關于該風險增加的機制尚屬未知。
因此，應該監測患者是否出現抑郁和/或有自殺意念的癥狀及行為，并給予合適的處理。如果出現抑郁和/或自殺意念的癥狀及行為時，患者（及患者的護理人）應尋求醫療幫助。
兒科人群
在現有的兒童臨床研究資料中未顯示對兒童的成長和青春期有影響。然而，在認知、智力、成長、內分泌功能、青春期和生育潛力的長期影響仍未知。
對駕駛和應用機器影響
左乙拉西坦對駕駛和操作機器的能力有輕度或中度的影響。
由于個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，有些患者可能會出現嗜睡或者其他中樞神經癥狀。因而，對于這些患者，如果進行技巧性操作時，如駕駛汽車，操作機械，建議給子警示。在確定患者從事這些活動的能力不受影響之前，不建議患者駕駛汽車或操作機械。

有生育能力的女性
對于有生育能力的女性，應給予專家意見。當一名婦女計劃懷孕時，應評估左乙拉西坦治療。與所有抗癲癇藥一樣，應避免突然停用左乙拉西坦，因為這可能導致突發性癲癇發作，可能對孕婦和未出生的胎兒產生嚴重的后果。在可能的情況下，應首選單藥治療，因為多種抗癲癇藥（AED）治療的先天性畸形風險可能高于單藥治療，這取決于相關抗癲癇藥。
孕婦
天量妊娠婦女暴露于左乙拉西坦單藥治療的上市后數據（超過1800名，其中超過1500名暴露于妊娠早期）未提示嚴重先天畸形風險顯著增加。關于宮內暴露于開浦蘭單藥治療的兒童出生后其神經發育狀況只有有限的證據。然而，目前的流行病學研究（針對大約100名兒童）并未提示神經發育障礙或延遲風險的增加。必須經過仔細評估認為是臨床需要后，左乙拉西坦可在懷孕期間使用。在這種情況下，建議使用最低有效劑量。妊娠期間的生理變化會影響左乙拉西坦的濃度。懷孕期間左乙拉西坦濃度降低已有報道。在妊娠晚期，左乙拉西組濃度的降低更明顯（最高降幅為妊娠前基線濃度的60％）。應確保給予服用左乙拉西坦的孕婦適當的臨床指導。
哺乳
左乙拉西坦可以從乳汁中分泌，所以，不建議病人在服藥同時哺乳。若在哺乳期間左乙拉西坦治療是必須的，則需權衡該治療的獲益/風險與哺乳的重要性。
生育能力
動物研究表明本品對生育能力無影響。但尚無臨床研究資料，對人類生育能力的潛在風險不詳。

體外數據顯示：治療劑量范圍內獲得的高于Cmax水平的濃度時左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細胞色素P450、環氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現藥代動力學相互作用。另外，左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。
左乙拉西坦血漿蛋白結合率低（<10％），不易產生因與其他藥物競爭蛋白結合位點所致臨床顯著性的相互作用。
臨床藥代動力學研究（苯妥英、丙戊酸鈉、口服避孕藥、地高辛、華法令和丙磺舒）和安慰劑對照臨床試驗中通過藥代動力學篩選評估了藥物之間的潛在藥代動力學相互作用。
左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物（AEDs）間的藥物-藥物相互作用
苯妥英
左乙拉西坦（每日3000mg）對難治性的癲癇病人苯妥英藥代動力學特性不產生作用。苯妥英的應用也不影響本品的藥代動力學特性。
丙戊酸鈉
左乙拉西坦（1500mg每日2次）不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動力學特性。丙戊酸鈉500mg每日2次，不改變左乙拉西坦吸收的速率或程度，或其血漿清除率，或尿液排泄。也不影響主要代謝物ucbL057的暴露水平和排泄。
對安慰劑對照臨床研究獲得的左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物（卡馬西平、加巴噴丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸鈉）的血清濃度進行了評估，數據顯示左乙拉西坦不影響其他抗癲癇藥物的血藥濃度。這些常用的抗癲癇藥物也不影響本品藥代動力學特性。
兒童病人抗癲癇藥物的作用
同時服用酶誘導型抗癲癇藥，本品體內表觀總清除率增加約22％。但無需進行劑量調整。左乙拉西坦不影響卡馬西平、丙戊酸鈉、托吡酯或拉莫三嗪的血漿藥物濃度。
其他藥物相互作用
口服避孕藥
服用左乙拉西坦（500mg每日2次）不影響含有0.03mg炔雌醇和0.15mg左炔諾孕酮口服避孕藥的藥代動力學特性，或促黃體激素和黃體酮含量水平，表明本品不影響避孕藥功效。應用口服避孕藥，并不影響本品的藥代學特性。
地高辛
服用左乙拉西坦（1000mg每日2次）不影響每日劑量0.25mg地高辛的藥代動力學和藥效學（ECG）特性。應用地高辛，并不影響本品的藥代學特性。
華法令
服用左乙拉西坦（1000mg每日2次）不影響R和S型華法令的藥代動力學特性。凝血時間不受左乙拉西坦影響。應用華法令，并不影響本品的藥代學特性。
丙磺舒
丙磺舒（500mg每日4次），為腎小管分泌阻滯劑，會抑制左乙拉西坦的主要代謝產物的腎臟清除率但不是左乙拉西坦藥代學特性（1000mg，每日2次），但這些代謝物的濃度很低。其他需經腎小管分泌清除的藥物也會影響代謝物的腎臟清除。目前無左乙拉西坦合并丙磺舒用藥的研究，左乙拉西坦合并應用其他主動分泌藥物對藥效影響（例如非甾體抗炎藥、磺胺藥和甲氨蝶呤），尚不明確。

藥理作用
左乙拉西坦是吡咯烷酮衍生物。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚厥劑最大刺激誘導的單純癲癇發作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發作繼發的全身性發作觀察到保護作用，這兩種化學致驚厥劑能模擬一些伴有繼發性全身發作的人復雜部分發作的特征。左乙拉西坦對復雜部分發作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。
體外、體內試驗顯示，左乙拉西坦可抑制海馬癲癇樣突發放電，而對正常的神經元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發放電超同步化和癲癇發作的傳播。
左乙拉西坦在濃度高至10μM時，對多種已知受體（如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA）、再攝取位點和第二信使系統無親和力。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響，不直接易化GABA能神經傳遞，但體外研究顯示左乙拉西坦可對抗GABA激活電流和甘氨酸門控電流的負向調節因子的活性，并可部分抑制神經元細胞的N-型鈣電流。
在大鼠腦組織中發現了左乙拉西坦的可飽和和立體選擇性的神經元結合位點，試驗顯示該特異性結合位點是突觸囊泡蛋白SV2A，該蛋白被認為參與囊泡遞質外排（出胞）。雖然左乙拉西坦結合SV2A的分子學意義尚不清楚，但是在聽源性癲癇小鼠模型中，左乙拉西坦及其相關類似物與SV2A的親和力存在強弱次序，該親和力強弱與抗發作活性相關。這提示左乙拉西坦與SV2A蛋白的相互作用可能與其抗癲癇作用機制有關。
毒理研究
遺傳毒性
左乙拉西坦Ames試驗、體外哺乳動物細胞CHO/HGPRT基因突變試驗、CHO細胞體外染色體畸變試驗、小鼠體內微核試驗結果均為陰性。左乙拉西坦水解產物和人體主要代謝物（ucb L057）在Ames試驗、體外小鼠淋巴瘤試驗中結果均為陰性。
生殖毒性
在劑量高達1800mg/kg/天[以mg/m2或暴露量（AUC）計算，相當于人最大推薦劑量（MRHD）3000mg/天的6倍]時，未見對雄性或雌性大鼠生育力或生殖行為的不良影響。
在動物試驗中，左乙拉西坦在相似于或高于人體治療劑量時可產生發育毒性，包括致畸作用。妊娠大鼠在器官形成期經口給予左乙拉西坦，劑量為3600mg/kg/天（以mg/m2計算相當于MRHD的12倍）時，可見胎仔體重降低和胎仔骨骼變異發生率增加，發育毒性的無影響劑量為1200mg/kg/天，該試驗中未見母體毒性。妊娠家兔在器官形成期給藥，劑量≥600mg/kg/天（以mg/m2計算相當于MRHD的4倍）時，可見胚胎-胎仔死亡率增加和胎仔輕微骨骼畸形發生率增加；劑量為1800mg/kg/天（以mg/m2計算相當于MRHD的12倍）時，可見胎仔體重降低和胎仔畸形發生率增加，并可見母體毒性；發育毒性的無影響劑量為200mg/kg/天。
雌性大鼠在妊娠期和哺乳期間經口給予左乙拉西坦，在劑量≥350mg/kg/天（以mg/m2計算相當于MRHD）時，可見胎仔輕微骨骼畸形發生率增加、出生前和/或出生后生長遲緩；在劑量為1800mg/kg/天（以mg/m2計算相當于MRHD的6倍）時，可見幼仔死亡率增加和子代行為異常；該試驗中發育毒性的無影響劑量為70mg/kg/天（以mg/m2計算相當于MRHD的0.2倍），未見明顯的母體毒性。大鼠在妊娠第三期和整個哺乳期給予左乙拉西坦，劑量達1800mg/kg/天（以mg/m2計算相當于MRHD的6倍），未見對發育和母體的不良影響。
致癌性
大鼠摻食法給予左乙拉西坦104周，劑量為50、300和1800mg/kg/天[以mg/m2或暴露量（AUC）計算，高劑量相當于MRHD的6倍]，未見致癌性。小鼠摻食法給予左乙拉西坦80周，劑量為60、240、960mg/kg/天（以mg/m2或暴露量計算，高劑量相當于MRHD的2倍），小鼠經口給予左乙拉西坦2年，劑量為1000、2000、4000mg/kg/天（45周后因無法耐受而降至3000mg/kg/天，該劑量以mg/m2計算相當于MRHD的5倍），未見致癌性。
幼齡動物毒性
幼齡大鼠（4~52日齡給藥）和幼齡犬（3~7周齡給藥）給藥劑量達到1800mg/kg/日[以mg/m2計算，分別相當于4~11歲兒童和12~17歲青少年（體重≤50kg）最大推薦劑量60mg/kg/天的7倍和24倍]，未發現潛在的年齡特異性毒性。

左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性的化合物。呈線性代謝，個體內和個體間差異小。多次給藥，不影響其清除率。左乙拉西坦沒有性別、種族差異性和生理周期變異。左乙拉西坦的藥代動力學研究顯示健康志愿者和病人的藥代動力學數據具有可比性。
由于左乙拉西坦的吸收完全性和線性關系，其血藥濃度可以根據口服劑量mg/kg進行預測，因而沒有必要對左乙拉西坦進行血藥濃度的監測。
成人及兒童患者的唾液和血藥濃度顯示有顯著的相關性（服用左乙拉西坦片劑或左乙拉西坦液體制劑4小時后，唾液/血液藥物濃度比是1~1.7）。
成人和青少年
吸收
左乙拉西坦經口服后迅速吸收，口服絕對生物利用度接近100％。給藥1.3小時后，血藥濃度達峰，如果每日給藥2次，2天后達到穩態濃度，單次1000mg及1000mg每日2次重復給藥后，典型的峰濃度為31和43μg/ml。吸收時間與劑量無關，攝取食物不影響吸收程度。
分布
目前沒有人體組織分布的數據。無論是左乙拉西坦還是其主要代謝產物均不易與血漿蛋白結合（<10％）。分布容積為0.5~0.7L/kg，接近身體總水量。
生物轉運
左乙拉西坦在人體內并不廣泛分解，主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化（給藥劑量的24％）。主要代謝產物ucb L057，并不由肝色素P450轉運體系轉化而來。體內大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。代謝產物ucb L057無藥理活性。
2個少量代謝途徑也已經確定，一個是羥化吡咯烷途徑（給藥劑量的1.6％），另外是吡咯烷基團開環，大約占劑量的0.9％。
其他不能夠確定的代謝途徑的代謝產物占給藥劑量的0.6％。
目前體外試驗數據表明無論是左乙拉西坦還是其主要代謝物均無手性翻轉。
體外試驗數據表明左乙拉西坦和其主要代謝產物并不抑制肝色素P450異構（CYP3A4，2A6，2X8/9/10，2C19，2D6，2E1和1A2）葡萄糖醛轉移酶（UGT1*6，UGT1*1和UGT［pl6.2］）和環氧化物羥基酶活性。此外，左乙拉西坦在體外試驗表明不影響丙戊酸的葡萄糖醛化。
在人體肝細胞組織中，左乙拉西坦不產生酶誘導作用。因而，左乙拉西坦和其他物質共同應用，通常不產生相互作用。反之亦然。
消除
成人血漿半衰期：7±1小時，并不因給藥劑量不同，給藥途徑不同或者重復給藥而更改。平均體內總清除率為0.96ml/分鐘/kg。
藥物主要從尿液中排泄約為劑量的95％（大約93％在48小時內排泄）。從糞便內排泄的藥物僅僅占0.3％。
在開始給藥的48小時內，累計左乙拉西坦及其代謝產物的排泄率分別為給藥劑量的66％和24％。
左乙拉西坦和UCBL057腎臟清除率分別為0.6和4.2ml/分鐘/kg，這表明左乙拉西坦通過腎小球濾過后經腎小管重吸收后排除，主要代謝產物也是通過腎小管分泌和腎小球濾過消除。左乙拉西坦的消除率和肌酐的清除率相關。
老年病人
老年患者左乙拉西坦的半衰期大約延長了40％（10~11小時）。這與腎臟功能下降有關。
兒童（4~12歲）
單劑量給藥（20mg/kg），兒童左乙拉西坦的血漿半衰期為6.0小時（6~12歲）。其表觀清除率（體重調節后）約比癲癇成人高30％。
兒童（4~12歲）重復口服（20~60mg/kg/日）后，左乙拉西坦迅速吸收。用藥后0.5~1小時達峰濃度。峰濃度及曲線下面積呈線性，并與劑量成比例增加。清除半衰期為5小時，表觀體內清除率約為1.1ml/分鐘/kg。
嬰兒和幼兒（1個月~4歲）
單劑量給予10％口服溶液量（20mg/kg）后，兒童患者（1個月~4歲）吸收迅速。給藥1小時后，血藥達峰。藥代動力學數據顯示其半衰期（5.3小時）短于成人（7.2小時），嬰幼兒的表觀體內清除率（1.5ml/分鐘/kg）快于成人（0.96ml/分鐘/kg）。
主要代謝產物UCBL057量，兒童低于成人。
腎功能損害患者
腎功能損害患者，其左乙拉西坦和主要代謝產物的體內清除率取決于肌酐的清除率。因此，中度或者重度腎功能不全的病人建議根據肌酐清除率調整每日維持劑量。
在腎臟晚期無尿癥病人中，透析間期和透析期內，藥物的血漿半衰期分別為25和3.1小時。
在4小時的透析過程中，51％左乙拉西坦被分級去除。
肝功能損害
在中輕度肝損的病人中，左乙拉西坦的清除率沒有相應的變化。大部分嚴重肝功損害患者左乙拉西坦的清除率下降幅度大于50％，其主要原因是合并腎功能受損。