在充分控制患者正常血鈣值的基礎(chǔ)上，調(diào)整本品的服用量。
·慢性腎衰竭、骨質(zhì)疏松癥：
通常，成人1日1次，口服阿法骨化醇片0.5～1.0μg。但應(yīng)按年齡，癥狀適當(dāng)增減用量。
·甲狀旁腺功能低減癥，其他的維生素D代謝異常所致的疾病：
通常，成人1日1次，口服阿法骨化醇片1.0～4.0μg。但應(yīng)按疾病，年齡，癥狀，病型適當(dāng)增減用量。
(小兒用量)
通常，對小兒的骨質(zhì)疏松癥，1日1次，口服阿法骨化醇片0.01~0.03μg/kg。其他疾病時，1日1次，口服阿法骨化醇片0.05~0.1μg/kg。但應(yīng)按疾病，癥狀適當(dāng)增減用量。

(1)治療骨質(zhì)疏松癥
14,808例中報告不良反應(yīng)有192例(1.3％)241件。其中主要的是血尿素氮(BUN)上升(0.2％)、嘔吐感(0.2％)、食欲不振(0.1％)、胃痛(0.1％)、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)上升(0.09％)等。
(2)治療慢性腎功能衰竭、甲狀旁腺功能減退癥、抗維生素D佝僂病、軟骨病、未成熟兒的維生素D代謝異常所致的各種癥狀的改善
4,967例中報告不良反應(yīng)有285例(5.7％)471件。其中主要的是搔癢感(2.3％)、食欲不振(1.0％)、嘔吐感(0.9％)、腹瀉(0.6％)、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)上升(0.5％)等。
重大的不良反應(yīng)
(1)急性腎功能衰竭(頻度不明)：因血清鈣上升偶伴有急性腎功能衰竭的出現(xiàn)，需定期觀察血清鈣值及腎功能，當(dāng)發(fā)現(xiàn)有異常時，應(yīng)采取確切的停藥等措施。
(2)肝功能障礙、黃疸(頻度不明)：伴AST、ALT、堿性磷酸酶(ALP)的上升等的肝功能障礙、黃疸的出現(xiàn)，應(yīng)進(jìn)行充分的觀察，當(dāng)發(fā)現(xiàn)有異常時，應(yīng)采取確切的停藥等措施。
其他的不良反應(yīng)
在發(fā)生如下不良反應(yīng)時，應(yīng)采取確切的減量、停藥等措施。

本品口服后，迅速由腸道吸收到血液中，通過肝臟微粒體的第25位羥化酶的作用，在側(cè)鏈第25位被羥化，成為有活性的物質(zhì)1α，25-(OH)2D3然后分布于腸道及骨等的靶組織，與受體結(jié)合促進(jìn)腸道吸收鈣，產(chǎn)生骨鹽溶解及成骨等一系列的生理活性作用。
1.促進(jìn)腸道鈣吸收及升高血鈣作用
給缺乏維生素D的大白鼠和摘除腎臟的大白鼠服用阿法骨化醇的實(shí)驗(yàn)結(jié)果，證實(shí)本品有促進(jìn)腸道鈣吸收及血鈣上升的作用。
2.促進(jìn)骨形成作用
(1)骨組織培養(yǎng)：通過孵化9日的雞胚胎組織培養(yǎng)的研究結(jié)果，證明正常的骨形成中1α，25-(OH)2D3是必需的。
(2)腎切除的大白鼠：在腎部分切除而出現(xiàn)較多骨吸收腔和類骨層，及低鈣化層明顯增加的大白鼠，服用阿法骨化醇30日的實(shí)驗(yàn)中，見到新生骨。
(3)骨質(zhì)疏松癥的大白鼠模型(卵巢摘除大白鼠)：卵巢摘除長期飼養(yǎng)后，發(fā)現(xiàn)血中1α，25-(OH)2D3值降低，海綿骨小梁的鈣化率減少，這些變化經(jīng)阿法骨化醇0.1μg/kg/天服用6個月后，得到了改善。
(4)骨質(zhì)疏松癥的大白鼠模型(服用氫化可的松的大白鼠)：由于長期服用氫化可的松，造成海綿骨小粱，骨皮質(zhì)厚度和骨成分的減少，這些變化經(jīng)阿法骨化醇0.02μg/kg/天～0.1μg/kg/天服用12周后，得到了改善。
(5)老年性骨質(zhì)疏松癥(人體，電子和光學(xué)顯微鏡的觀察)：在服用阿法骨化醇前后，作骨活檢，用電子顯微鏡進(jìn)行觀察，得到活性成骨細(xì)胞，骨細(xì)胞，鈣化骨小腔增加等骨組織學(xué)的改善。
(6)鈣攝取量與骨吸收·骨形成作用：在缺乏維生素D大白鼠的飼料中改變其鈣含量，服用阿法骨化醇的實(shí)驗(yàn)中，鈣含量較少時呈骨吸收，而鈣含量充分時呈明顯成骨作用。