痛風對于患者們的日常生活是造成了很大的影響的。患有痛風都是需要服用藥物來治療的。而安康信就是一種用于治療痛風的藥物，那么，安康信的藥代動力學有哪些？康德樂大藥房專注于處方藥，康德樂大藥房網上藥店執業藥師為您解答：

 

　　安康信的藥代動力學有哪些？

 

　　據國外研究報道：

 

　　吸收：依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100％，在成人空腹口服120mg每日1次直至達到穩態時，在給藥約1小時(Tmax)后出現血漿峰值濃度（幾何平均數Cmax=3.6mcg/ml）。幾何平均數AUC0-24hr為37.8mcg.hr/ml。本品的藥代動力學在臨床劑量范圍呈線性。

 

　　分布：依托考昔在0.05?5mcg/ml的濃度范圍內，92％與人類血漿蛋白結合。在人體，穩態時的分布容積（Vdss）約為120升。依托考昔可通過大鼠和兔的胎盤，以及大鼠的血腦屏障。

 

　　代謝：本品代謝完全，尿中原形藥物的含量不足1％。主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’-羥甲基衍生物。

 

　　在人體中已發現5種代謝產物。其主要代謝產物為6’-羧酸衍生物，由6’-羥甲基衍生物進一步氧化形成。這些主要代謝產物或檢測不出活性，或僅有環氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產物均不抑制環氧化酶-1。

 

　　清除：在健康個體中，靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔，70％的放射活性可在尿中檢出，20％的放射活性在糞便中可檢出，多數以代謝產物的形式存在，只有不足2％藥物以原形排出體外。

 

　　依托考昔的清除幾乎都是先經過代謝再由腎臟排泄。給予依托考昔120mg每日1次，7天內可達穩態濃度。蓄積比約為2，相應的蓄積半衰期約為22小時。血漿清除率約為50ml/min。

 

　　溫馨提示：以上為安康信的介紹。安康信是處方藥，建議朋友們在用藥期間需要多加注意的。如果您對于藥品有其他的了解，歡迎撥打全國咨詢熱線400-168-0606向康德樂大藥房藥師咨詢。