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必利勁口服后吸收好嗎

  必利勁口服后吸收好嗎?治療早泄疾病患者可以選擇藥物進(jìn)行改善治療,而市場(chǎng)上治療該疾病的藥物也是比較多的,比如必利勁等。患者在用藥后對(duì)于藥物的藥效是比較關(guān)心的,這點(diǎn)我們還是比較能夠理解的,下面我們一起來(lái)了解下必利勁藥物。
 
  必利勁口服后吸收好嗎?
 
  吸收口服后,達(dá)泊西汀被迅速吸收,大約在1-2小時(shí)后達(dá)到血漿濃度(Cmax)。生物利用度為42(范圍為15-76)。空腹?fàn)顟B(tài)下單次口服30mg和60mg達(dá)泊西汀后,分別在1.01和1.27小時(shí)后達(dá)到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。攝入高脂飲食可以適度降低達(dá)泊西汀的Cmax(10)并適度增加AUC(12),同時(shí),還可以輕度延遲達(dá)泊西汀達(dá)到峰值濃度的時(shí)間;然而,攝入高脂飲食不會(huì)影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。必利勁可與餐同服,也可以不用。分布在體外,99以上的達(dá)泊西汀可與人血清蛋白相結(jié)合。活性代謝產(chǎn)物去甲基達(dá)泊西汀的蛋白結(jié)合率為98.5。達(dá)泊西汀可分布,平均穩(wěn)態(tài)分布容積為162L。人體經(jīng)靜脈注射給藥后,所估計(jì)的達(dá)泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時(shí)。
 
  1.代謝體外研究表明,達(dá)泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個(gè)酶系統(tǒng)清除,主要是細(xì)胞色素P4502D6、細(xì)胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在一項(xiàng)觀察14C-達(dá)泊西汀代謝的臨床研究中,達(dá)泊西汀經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物,其中主要通過(guò)下列生物轉(zhuǎn)化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。有證據(jù)表明在口服后吸收進(jìn)入血液前存在首過(guò)代謝。完整的達(dá)泊西汀和達(dá)泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達(dá)泊西汀,它具有和達(dá)泊西汀相等的活力,雙去甲基達(dá)泊西汀的活力大約為達(dá)泊西汀的50。考慮到活力和血漿非結(jié)合濃度,在體內(nèi)只有去甲基達(dá)泊西汀可以增加達(dá)泊西汀的活性。
 
  治療早泄疾病患者一定要端正治療疾病的態(tài)度,不要礙于面子,不愿意去醫(yī)院治療疾病。如果患者對(duì)必利勁還有什么疑惑或者是想要了解更多的關(guān)于必利勁的信息,您還可以致電400-168-0606進(jìn)行咨詢,康德樂(lè)藥師將竭誠(chéng)為您服務(wù)。

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