導(dǎo)讀：安康信的功效是什么？安康信適用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。

　　當(dāng)我們不熟悉一種藥物的功效時(shí)，千萬(wàn)不要自己亂用藥，因?yàn)橛纱艘l(fā)的后果可能是大家無(wú)法承受的，希望大家能夠?qū)Υ酥匾暺饋?lái)。安康信是一種處方藥，那么，安康信的作用是什么呢？

 

　　安康信適用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。

 

　　藥理作用

 

　　依托考昔是一種非甾體抗炎藥，在動(dòng)物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。在臨床劑量范圍之內(nèi)或以上，本品是具有口服活性的，選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。目前已發(fā)現(xiàn)環(huán)氧化酶的兩種亞型：環(huán)氧化酶-1（COX-1）和環(huán)氧化酶-2（COX-2）。COX-1參與胃粘膜細(xì)胞保護(hù)和血小板聚集等前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生，因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與炎性前列腺素的產(chǎn)生，引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑，可減輕這些癥狀和體征，降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。

 

　　根據(jù)臨床藥理研究，在每日劑量150mg之內(nèi)本品對(duì)COX-2的抑制作用呈現(xiàn)劑量依賴性，但對(duì)COX-1無(wú)抑制作用。

 

　　臨床試驗(yàn)中受試者分別給予本品每日120mg（每日一次），萘普生500mg（每日2次）或安慰劑，監(jiān)測(cè)胃粘膜活檢標(biāo)本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比，本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成，而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80％。這些研究進(jìn)一步支持本品是COX-2的選擇性抑制劑。

 

　　在多劑量研究中，受試者每日服用本品150mg（共9天），與安慰劑相比，出血時(shí)間沒有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對(duì)出血時(shí)間也沒有影響。體內(nèi)研究顯示，在150mg劑量下，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，體外花生四烯酸或膠原介導(dǎo)的血小板聚集均未受到抑制。這些結(jié)果與本品的COX-2選擇性一致。

 

　　毒理研究

 

　　遺產(chǎn)毒性：依托考昔無(wú)遺傳毒性和致突變作用。

 

　　生殖毒性：大鼠研究表明，給藥量達(dá)15mg/kg/天（暴露量約為人體服藥90毫克時(shí)暴露量的1.5倍）時(shí)未發(fā)現(xiàn)發(fā)育異常。在家兔試驗(yàn)中，當(dāng)藥物暴露量約為人體服藥90毫克時(shí)暴露量的2倍時(shí)，發(fā)現(xiàn)了低發(fā)生率的心血管畸形和著床后丟失增加。在藥物暴露量相當(dāng)于或低于人體服藥90毫克時(shí)的暴露量時(shí)，未發(fā)現(xiàn)發(fā)育異常。

 

　　依托考昔可隨哺乳期大鼠的乳汁分泌。

 

　　致癌性：小鼠試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)依托考昔具有致癌作用。大鼠連續(xù)給藥約2年，每日藥物暴露量為人臨床劑量（90mg）的6倍以上，可發(fā)生肝細(xì)胞和甲狀腺濾泡細(xì)胞腺瘤。

 

　　溫馨提醒：以上我們對(duì)于安康信的藥物信息進(jìn)行了相關(guān)了解，具體可以在專業(yè)醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行用藥。如果你對(duì)安康信還需要有其他的了解，可向康德樂大藥房藥師咨詢。