恩替卡韋和阿德福韋酯有什么區(qū)別？
阿德福韋酯片是一種抗乙肝藥物，由于這種藥物副作用較少、用藥方便等優(yōu)點，所以從出世以來一直倍受關(guān)注。其主要用于治療體內(nèi)病毒活躍、e抗原（HBeAg）陽性的慢性乙肝患者。但是隨著阿德福韋酯的普遍使用，阿德福韋酯耐藥的現(xiàn)象也是越來越多。最主要的不良反應(yīng)就是使用阿德福韋酯有很強(qiáng)的潛在腎毒性，而一旦停藥，病人很可能會出現(xiàn)肝炎加重的現(xiàn)象。恩替卡韋的耐藥屏障比較高，阿德福韋酯片耐藥比恩替卡韋多一點。副作用均不大。如果初次治療可以選擇恩替卡韋。如果原來已經(jīng)使用過，有耐藥可以聯(lián)合治療。定期復(fù)查，保持肝功能和肝臟b超正常就可以了。
恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動；（2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；（3）HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。 抗病毒活性 在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中，恩替卡韋抑50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替韋對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M,rtM204V）的EC50 的中位值是0.26μM（范圍0.01至0.059μM），而恩替卡韋對在細(xì)胞培養(yǎng)液中生長的1型人類免疫缺陷（HIV）無臨床相關(guān)活性（EC50 >10μM）。
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