推薦成年人和1歲以上兒童使用。
滴劑使用時，先按瓶蓋上圖示打開瓶蓋，然后瓶口垂直向下，藥液即會滴出。
成年人：在大多數正常情況下，推薦劑量為每日1ml(10mg，約20滴)，一次口服。
從本品治療適應癥來看，建議在晚餐期間用少量液體送服此藥。
若病人對不良反應敏感，可每日早晚兩次服用，每次0.5ml(5mg，約10滴)。
6歲以上兒童：早上和晚上各服用0.5ml(5mg，約10滴)或每天一次1ml(10mg，約20滴)。
2-6歲兒童：早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg，約5滴)或每天一次0.5ml(5mg，約10滴)。
1-2歲兒童：早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg，約5滴)。
1歲以下兒童：雖然有6個月以上到1歲嬰兒服用西替利嗪的臨床數據，但相關評估尚未完全結束，如需使用，請遵醫囑，謹慎使用。
老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。
腎功能不全的老年患者，參見腎功能不全患者推薦劑量。
腎功能不全的患者：建議減半服用推薦劑量。即：
成年或老年患者：推薦劑量為每日0.5ml(5mg，約10滴)，一次口服。
6歲以上兒童：早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg，約5滴)或每天一次0.5ml(5mg，約10滴)
1-6歲的兒童：每天一次0.25ml(2.5mg，約5滴)。
肝功能不全患者：如沒有同時患有腎功能不全癥狀，無需調整給藥劑量。
口服滴劑：20滴(1ml)=10mg 10滴(0.5ml)=5mg 5滴(0.25ml)=2.5mg

臨床研究表明，使用推薦劑量的西替利嗪有輕微的中樞神經系統副作用，包括嗜睡、疲勞、頭暈、頭痛。相反在某些病例中，也有中樞神經系統興奮的報告。盡管西替利嗪是選擇性的外周H1受體拮抗劑，并且相對而言無抗膽堿能活性，但是仍有排尿困難、眼部調節障礙和口干的個例報告。
有肝酶升高伴發膽紅素升高的肝功能異常情況的報告。大部分病例可以在本品停藥后恢復。
臨床研究
在比較西替利嗪與安慰劑或其它抗組胺類藥物的雙盲對照臨床試驗中，3200多名受試者暴露于西替利嗪，給予推薦劑置1Omg/日的治療，獲得了定量的安全性數據。從該匯總中，以下是安慰劑對照試驗中，西替利嗪1Omg組生率大于或者等于1.0％的或不良反應：
盡管相比安慰劑組，嗜睡在統計學上是常見的，但在大多敗是輕度至中度的。其它研究采用客觀測試方法也證明，在推薦劑置下年輕健康志愿者的日常活動不受影響。
安慰劑對照臨床試驗中，6個月至12歲兒童中發生率為1％或以上的不良反應如下：
上市后報告
除了臨床試驗期間報告列出的不良反應，還有以下上市后報告的不良反應：
根據MedDRA系統器官分類并按基于上市后報告估算的頻率描述不良事件：
頻率定義如下：非常常見(≥ 1 /10)；常見(≥ 1 /1OO - <1 /10)；少見(≥1 /1,000 -<1/100)；罕見(≥ 1 /10,000 - 1<1/1,000)；極罕見(<1/10，000)，不詳（從現有數據中無法估算）
?血液及淋巴癥狀
極罕見：血小板減少癥
?免疫系統癥狀
罕見：過敏反應
極罕見：過敏性休克
?營養及代謝癥狀
不詳：食欲增加
?精神癥狀：
少見：激越
罕見：攻擊性，意識錯亂，抑郁，幻覺，失眠
極罕見：抽動
不詳：自殺觀念
?神經系統癥狀
少見：感覺異常
罕見：抽搐
極罕見：味覺障礙，運動障礙，張力障礙，暈厥，震顫
不詳：遺忘，記憶損傷
視覺癥狀
極罕見：調節障礙，視力模糊，眼球旋動
?耳及迷路癥狀
不詳：眩暈
?心臟癥狀：
罕見：心動過速
?胃腸癥狀
不常見：腹瀉
?肝膽癥狀：
罕見：肝功能異常（轉氨酶、堿性磷酸酶、r -GT和膽紅素升高）
?皮膚及皮下組織癥狀：
不常見：瘙癢癥，皮疹
罕見：蕁麻疹
極罕見：血管神經性水腫，固定性藥疹
?腎臟及泌尿系統癥狀
極罕見：排尿困難，遺尿
不詳：尿潴留
?全身性及給藥部位癥狀
不常見：無力，不適
罕見：水腫
?體檢
罕見：體重增加

口服二鹽酸西替利嗪在5-60 mg 劑量范圍內，血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關系。
血漿消除半衰期大約為10小時，表觀分布容積為0.5 L/kg。在每天服用10 mg ，連續服用10天鹽酸西替利嗪后，未發現有蓄積作用。穩態血藥濃度峰值為300 ng/mL，給藥后1±0.5小時達峰。西替利嗪與血漿蛋白結合牢固，血漿蛋白結合率為93±0.3％。西替利嗪的代謝無首過效應，給藥劑量的2/3以原型藥物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受進食影響。西替利嗪的溶液劑、膠囊和片劑的生物利用度是相仿的，個體間的吸收非常一致。
特殊人群的藥代動力學
老年人：試驗數據表明，口服單劑量10mg 鹽酸西替利嗪后，老年研究對象的平均血漿半衰期為11.8小時；肌酐清除率下降40％的16名老年患者，其血漿半衰期較肌酐清除率正常的老年患者增加了大約50％；腎功能正常的老年患者，并不需要減少劑量。
兒童：6-12歲的兒童，其西替利嗪的血漿半衰期大約為6小時；
2-6歲的幼兒，其西替利嗪的血漿半衰期大約為5小時；
6-24個月的嬰兒，其西替利嗪的血漿半衰期大約為3.1小時。
腎功能不全的患者：輕度腎功能不全的患者(肌酐清除率大于40 mL/分鐘)與正常志愿者相比，其西替利嗪的藥代動力學參數相仿。中度腎功能不全患者的西替利嗪血漿半衰期較腎功能正常者增加3倍，藥物的清除率較腎功能正常者低70％。西替利嗪難以通過血液透析的方法清除，因此中度和重度腎功能不全患者，必須調整給藥劑量。
肝功能不全的患者：患有慢性肝臟疾病的患者(肝細胞、膽汁郁結、膽汁性肝硬變)在單劑量給藥10mg或20mg西替利嗪后，與健康受試者比較，藥物血漿半衰期延長了50％，藥物清除率下降40％。對于肝功能不全的患者，只有在患者同時具有腎功能不全癥狀時，才需要調整給藥劑量。