本品應與早餐或當天的第一次正餐同服。
本品適用于單獨飲食治療未能控制的高血糖，即使患者已經服用本品，飲食控制仍很重要。在開 始 2 型糖尿病的治療時，應強調飲食控制是基本的治療手段。對于肥胖型患者，必須限制熱量，減輕 體重。在控制血糖和緩解高血糖癥狀方面，僅靠單純適當的飲食管理治療可能有效，應強調定期常規 鍛練身體的重要性，辨別心血管危險因素，并采取適當的治療措施。
如上述治療不能緩解癥狀和/或降低血糖，應該考慮口服磺脲類藥物。如需進一步緩解癥狀和/或降 低血糖，可考慮加用胰島素治療。醫生和患者均應認識到本品為飲食療法之外的附加治療手段，它既 不能替代飲食治療，也不能作為避免飲食控制的方便途徑。某些病例中，單獨飲食治療不能控制血糖 可能是暫時的，只需短期使用格列吡嗪進行治療。
對磺脲類藥物包括格列吡嗪控釋片原發性失效或繼發性失效者，可考慮本品與其它口服降糖藥物 合用。可選擇的方法還包括: 使用其他口服降糖藥物或胰島素替代本品。如本品已不能達到降低血糖 的作用，應停止使用。須依據于常規臨床和實驗室檢查對療效進行判斷。
考慮給無癥狀患者使用本品時，應了解尚未確證控制 2 型糖尿病患者的血糖能有效地預防糖尿病 患者遠期心血管和神經系統并發癥。然而，控制胰島素依賴型糖尿病患者的血糖，可有效減緩糖尿病 視網膜病變、腎臟病變和神經病變的進展。
推薦劑量
本品的推薦起始劑量為 5 mg，每天一次。
對本品較敏感的患者，需綜合評估 5 mg 劑量起始后是否有低血糖反應，決定是否繼續使用或停用 本品。
可根據患者的血糖控制調整劑量。最大推薦劑量為 20 mg，每日一次。
使用本品開始治療時及治療三個月后應測定 HbA1c，若檢測結果表明前三個月的血糖未能充分控 制，可加大劑量。之后的劑量調整應依據每三個月檢測一次的 HbA1c 水平。如果三個月的較大劑量治 療并無改善，則應恢復以往劑量。如根據空腹血糖調整劑量，調整劑量后則應以間隔 7 天或以上的血 糖測定結果，進行劑量調整至少連續兩次。
接受速釋格列吡嗪的患者可改為使用最接近等效每日總劑量的本品治療，每日一次。
老年患者、體弱或營養不良的患者以及腎、肝功能損害的患者，起始和維持劑量均應采取保守原 則，以避免低血糖反應（參見注意事項部分）。
與其他降糖藥聯合用藥
當在本品治療的基礎上加用其他口服降糖藥用于聯合治療時，合用的藥物應從最低推薦劑量開始， 并密切觀察患者以防低血糖。更多的信息參照合用的藥物的產品信息。
當在其他口服降糖藥治療的基礎上加用本品用于聯合治療時，本品可由 5 mg 起始。低血糖風險增 加的初始治療患者應從較低劑量開始使用。
當考來維侖（colesevelam）和格列吡嗪控釋片聯用時，格列吡嗪的最高血藥濃度和總暴露量降低。 所以，本品應至少早于考來維侖 4 個小時給藥。
胰島素治療的患者: 和其它磺脲類降糖藥物一樣，許多接受胰島素治療的穩定的 2 型糖尿病患者可安 全地轉換為本品治療。從胰島素轉換為本品治療，應考慮下列原則:
胰島素日用量 20 單位或以下的患者，可停用胰島素，以常規劑量的本品開始治療，劑量調整應間 隔數天。
胰島素日用量超過 20 單位的患者，胰島素劑量應減少 50％，并服用常規劑量的本品治療，應根據 患者對治療的反應確定隨后胰島素的減量。劑量調整應間隔數天。
停用胰島素期間，應至少每天三次檢查尿糖和酮體。應告知患者如果檢查結果異常應馬上和醫生 聯系。對于某些患者，尤其是胰島素日用量超過 40 單位者，建議考慮住院進行藥物轉換。
使用其它口服降糖藥物的患者：和其它磺脲類藥物一樣，患者改用本品時無須過渡期。考慮到藥物潛 在的疊加效應，當從半衰期長的磺脲類藥物（如氯磺丙脲）轉換為本品時，應密切觀察(1-2 周)患者有 無低血糖反應。
或遵醫囑。

下列患者禁用格列吡嗪：
- 已知對格列吡嗪或本品的任何成份有超敏反應。
- 對磺胺衍生物有超敏反應。
- 1 型糖尿病患者，伴或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。

低血糖
包括本品在內的所有磺脲類藥物均會導致嚴重低血糖（見(不良反應)）。本品與其他抗糖尿病藥物 合并使用可能會增加低血糖風險。當與其他抗糖尿病藥物合并使用時, 可能需要降低本品劑量, 以使 低血糖風險最小化。
告知患者如何識別和處理低血糖。對本品較敏感的患者, 需綜合評估 5 mg 劑量起始后是否有低血 糖反應，決定是否繼續使用或停用本品。身體非常虛弱或營養不良的患者，以及腎上腺、垂體或肝損 害患者尤其易受抗糖尿病藥物的低血糖作用影響。當熱量攝取不足時、劇烈運動或運動時間過長時， 或當攝入酒精時也可能會出現低血糖。
患者的注意力和反應能力可能會受到低血糖的影響。在自主神經病變、老年人以及接受 β 受體阻 滯劑或其他交感神經阻滯藥的患者中，低血糖的早期警示癥狀可能不同或不明顯。在患者意識到低血 糖之前，這些情況可能會導致嚴重低血糖。
在特殊技能尤為重要的情況下，例如駕駛或操作其他機械，這些損害可能會帶來危險。嚴重低血糖 可能會導致意識喪失或昏厥，還會導致腦功能暫時或永久性損害或死亡。
血糖失控：使用某種糖尿病治療方案血糖控制穩定的患者，在一些應激情況下如：發熱、外傷、感染、 或手術等，均可能會出現血糖失控。在這種情況下必須停用本品，改用胰島素治療。
任何口服降糖藥物包括格列吡嗪，都可在一段時間內在許多患者身上導致降低血糖至期望水平的作 用降低，可能由于糖尿病已發展到嚴重程度或對藥物的反應降低。這種現象稱為繼發失效，以區別于 原發失效，后者是初次給藥時，藥物對某個患者是無效的，在確定患者為繼發失效之前，應采取足夠 的劑量調節及繼續堅持飲食療法的措施。
溶血性貧血
葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G6PD）缺乏癥患者使用包括本品在內的磺脲類藥物可致溶血性貧血。G6PD 缺乏癥患者應避免使用本品。上市后報告中，也有非 G6PD 缺乏癥患者出現溶血性貧血的報告。
大血管事件
尚無任何臨床試驗證明格列吡嗪能降低大血管事件發生風險。
胃腸疾病
格列吡嗪控釋片胃腸滯留時間如顯著縮短，可能會影響其藥代動力學特性，進而影響藥物的臨床 效果。與任何其他采用同類緩釋劑型技術的藥物一樣，對于原先存在嚴重胃腸道狹窄（病理或醫源性） 的患者，應避免格列吡嗪控釋片。據個別報告，胃腸狹窄患者在服用采用此不可溶解控釋劑型的另一 種藥物時曾出現胃腸梗阻癥狀。
腎功能和肝功能受損
沒有關于肝損傷對格列吡嗪分布的影響。然而，由于格列吡嗪與蛋白高度結合，而且肝臟生物轉 化是本品主要的消除途徑，在腎或肝損害患者中，格列吡嗪的藥代動力學和藥效學特性可能發生改變。 如患者發生了低血糖，則低血糖的持續時間有可能延長，對此應采取適當的治療措施。（見(用法用量)和(藥理毒理)）。
患者須知：
告知患者本品的潛在不良反應，包括低血糖。應向患者及家屬解釋低血糖的危險性、癥狀和治療 以及可能誘發低血糖的情況，還應告知患者堅持飲食治療、規律運動和定期檢測血糖控制的重要性。
告知患者本品應整片吞服，不能嚼碎、分開和碾碎。患者可能會在其糞便中偶然看到類似藥片樣 的東西，本品包裹于不溶解的外殼內，這種設計的目的是使藥物緩慢釋放以便人體吸收。

妊娠
風險總結
基于少量已發表研究的可用數據以及本品在上市后的數十年孕婦用藥經驗，均沒有發現任何與藥 物相關的主要出生缺陷、流產或不良孕產婦預后等風險。但磺脲類藥物（包括格列吡嗪）會穿過胎盤 并可能引起新生兒不良反應，例如低血糖。因此，必須在預產期之前至少兩周停用本品（見臨床注意 事項）。妊娠期糖尿病控制不良也會給孕婦和胎兒造成危險（見臨床注意事項）。
據報告，在妊娠前患有糖尿病的孕婦中，如果 HbA1c >7％，主要出生缺陷的背景風險估計為 6-10％，如果 HbA1c >10％，該風險則高達 20-25％。該群體中估算的流產背景風險尚為未知。在美國 一般人群的臨床確診妊娠病例中，主要出生缺陷和流產的背景風險分別估計為 2-4％ 和 15-20％。
臨床注意事項
疾病相關的孕婦和/或胚胎/胎兒風險
妊娠期糖尿病控制不良會增加孕婦風險，包括糖尿病酮癥酸中毒、妊娠毒血癥、流產、早產、死 產和分娩并發癥。糖尿病控制不良會增加胎兒風險，包括主要出生缺陷、死產以及巨大胎兒相關死亡。
胎兒/新生兒不良反應
接受磺脲類藥物治療的妊娠期糖尿病孕婦誕下的新生兒有很大幾率需要入住新生兒重癥監護室， 并可能出現呼吸窘迫、低血糖、產傷，以及可能是大于胎齡兒。據報告，在分娩時使用磺脲類藥物的 一些孕婦誕下的新生兒出現持續 4-10 天的長時間嚴重低血糖，一些半衰期長的制劑已有此類報告。請 觀察新生兒是否有低血糖和呼吸窘迫的癥狀，并予以相應的處理。
妊娠期和產后期的劑量調整
由于有報告稱在分娩時使用磺脲類藥物的孕婦誕下的新生兒出現長時間的嚴重低血糖，因此必須 在預產期之前至少兩周停用本品（見胎兒/新生兒不良反應）。
哺乳
風險總結
如果母親在使用本品期間哺乳嬰兒，應監測嬰兒是否出現低血糖癥狀（見臨床注意事項）。雖然 一項小規模臨床哺乳研究沒有在人類乳汁中檢出格列吡嗪，但由于該研究所用檢測方法存在局限性， 此結果不具決定性。尚無關于格列吡嗪是否影響乳汁生成的數據。在考慮是否需要母乳喂養時，應綜 合權衡母乳喂養對嬰兒發育和健康的益處、母親對本品的臨床需求，以及本品或母親的基礎疾病對嬰 兒的任何潛在不良影響。
臨床注意事項
不良反應監測
如果嬰兒接受母乳喂養，應監測嬰兒是否出現低血糖體征（例如抖動、紫紺、窒息、體溫過低、 過度嗜睡、喂哺困難、癲癇發作）。

吸收
2 型糖尿病患者口/服單劑格列吡嗪，絕對生物利用度為 100％。口服本品后 2-3 小時血藥濃度開`始 升高，6-12 小時內達到高峰。連續每日一次給予本品，在 24 小時的劑量間隔中格列吡嗪維持了有效的 血藥濃度，峰谷波動明顯低于每日兩次的格列吡嗪速釋片。
21 例男性 2 型糖尿病患者服用 20 mg 本品后，與格列吡嗪速釋片（10 mg 每日兩次）相比，穩態 下格列吡嗪控釋片相對生物利用度平均為 90％。21 例年齡小于 65 歲的男性 2 型糖尿病患者，服用本品第 5 天后達到穩態血藥濃度。而 24 例老年（?65 歲）男性和女性 2 型糖尿病患者達到穩態的時間較之后延 1-2 天。2 型糖尿病患者長期使用本品未發現藥物蓄積現^象。
本品和食物同時服用對藥物吸收延遲時間(2-3 小時)無影響。21 例健康男性受試者單劑量食物影響 研究顯示，高脂早餐前服用本品，格列吡嗪平均峰濃度 Cmax 增加 40％，有顯著意義，但對藥時曲線 下面積（AUC）的影響不具顯著性。進食和空腹狀態服用本品，血糖的反應沒有差別。胃腸停留的時 間如顯著縮短(例如短腸綜合癥)，將會影響本品的藥代動力學特性而可能導致血漿濃度降低。
26 例男性 2 型糖尿病患者多劑量研究顯示，給予本品后，格列吡嗪的藥代動力學呈線性，即血藥 濃度隨劑量增加而成比例的增加。24 例健康受試者單劑量的研究提示，4 片 5 mg、2 片 10 mg 和 1 片 20 mg 本品具有生物等效性。另一項 36 例健康受試者單劑量研究證實，4 片 2.5 mg 和 1 片 10 mg 本品具有生物等效性。
分布
2 型糖尿病患者經靜脈給予單劑量本品后，平均表觀分布容積約為 10 升。98 – 99％ 的格列吡嗪 與血清蛋白（主要是白蛋白）結合。
代謝
格列吡嗪的主要代謝產物是芳香羥基化反應產物，無降糖活性。次要代謝產物乙酰基乙基苯衍生 物約占服用劑量的 2％ 以下，據報道其降糖活性為母體化合物的 1/10 - 1/3。
消除
格列吡嗪主要通過肝臟生物轉化而清除，少于 10％ 劑量的格列吡嗪以原形從尿和糞便中排出，約 90％ 的劑量經過生物轉化后從尿（80％）和糞便（10％）排出。
2 型糖尿病患者經靜脈給予單劑量格列吡嗪后，平均總清除率約為每小時 3 升。2 型糖尿病患者 單劑和多劑給藥后，格列吡嗪的平均清除半衰期為 2-5 小時。
特定人群
兒童：
尚未評估格列吡嗪在兒童患者中的藥代動力學。
老年人：
與青年健康受試者相比較，老年糖尿病受試者單劑服用格列吡嗪后，藥代動力學參數無顯著差別。
腎功能受損：
沒有對各種腎功能損害的患者進行格列吡嗪的藥代動力學研究。有限數據表明，格列吡嗪生物轉 化產物在腎功能損害受試者的循環系統中的保留時間可能比在腎功能正常受試者中的保留時間長。
肝損傷：
尚未在肝功能受損的患者中展開格列吡嗪的藥代動力學研究。