近年來由于許多臨床常見病原菌對本品常呈現(xiàn)耐藥，故治療細菌感染需參考藥敏結(jié)果，本品的主要適應(yīng)癥為敏感菌株所致的下列感染：
1. 大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。
2. 肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致 2 歲以上小兒急性中耳炎。
3. 肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的成人慢性支氣管炎急性發(fā)作。
4. 由福氏或宋氏志賀菌敏感菌株所致的腸道感染、志賀菌感染。
5. 治療卡氏肺孢子蟲肺炎，本品系首選。
6. 卡氏肺孢子蟲肺炎的預防，可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發(fā)作史的患者，或 HIV 成人感染者，其 CD4 淋巴細胞計數(shù) ≤ 200 個/mm3或少于總淋巴細胞數(shù)的 20％。
7. 由產(chǎn)腸毒素大腸埃希桿菌（ETEC）所致旅游者腹瀉。

1. 成人常用量
治療細菌性感染，一次甲氧芐啶 160 mg 和磺胺甲噁唑 800 mg，每 12 小時服用 1 次。治療卡氏肺孢子蟲肺炎一次甲氧芐啶 3.75-5 mg/kg，磺胺甲噁唑 18.75-25 mg/kg，每 6 小時服用 1 次。成人預防用藥：初予甲氧芐啶 160 mg 和磺胺甲噁唑 800 mg，一曰 2 次， 繼以相同劑置一日服 1 次，或一周服 3 次。
2. 小兒常用量
2 月以下嬰兒禁用。治療細菌感染，2 個月以上體重 40 kg 以下的嬰幼兒按體重口服一次 SMZ 20-30 mg/kg 及 TMP 4-6 mg/g，每 12 小時 1 次；體重 ≥ 40 kg 的小兒劑量同成人常用量。治療寄生蟲感染如卡氏肺孢子蟲肺炎，按體重一次口服 SMZ 18.75-25 mg/kg 及 TMP 3.75-5 mg/kg，每 6 小時 1 次。慢性支氣管炎急性發(fā)作的療程至少 10-14 曰；尿路感染的療程 10 日；細菌性痢疾的療程為 5-7 日；兒童急性中耳炎的療程為 10 日；卡氏肺孢子蟲肺炎的療程為 14-21 日。

1. 過敏反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松懈萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。偶見過敏性休克。
2. 中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生陣礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。
3. 溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應(yīng)用磺胺藥后易于發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
4. 高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，對膽紅素處理差，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。
5. 肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。
6. 腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應(yīng)。
7. 惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
8. 甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。
10. 偶可發(fā)生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項強直、惡心等表現(xiàn)。本品所致的嚴重不良反應(yīng)雖少見，但常累及各器官并可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。艾滋病患者的上述不良反應(yīng)較非艾滋病患者為多見。

1. 因不易清除細菌，下列疾病不宜選用本品作治療或預防用藥:(1)中耳炎的預防或長程治療。(2)A 組溶血性鏈球菌扁桃體和咽炎。
2. 交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
3. 肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免應(yīng)用。
4. 賢臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期間應(yīng)多飲水，保持高尿流量，如應(yīng)用本品療程長、劑量大時.除多飲水外.宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應(yīng)。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。腎功能減退患者不宜應(yīng)用本品。
5. 對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的 患者，對磺胺藥亦可過敏。
6. 下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、葉酸缺乏性血液系統(tǒng)疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。
7. 用藥期間須注意檢査:(1)全血象檢査，對療程長、服用劑量大、老年、 營養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。(2)治療中應(yīng)定期尿液檢查（每 2-3 日查尿常規(guī)一次）以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。(3)肝、腎功能檢查。
8. 嚴重感染者應(yīng)測定血藥濃度，對大多數(shù)感染疾患者游離磺胺濃度達 50-150 μg/ml（嚴重感染 120-150 μg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應(yīng)超過 200 μg/ml，如超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高。
9. 不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防蓄積中毒。
10. 由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙 B 族維生索在脈內(nèi)的合成，故使 用本品超過一周以上者，應(yīng)同時給予維生素 B 以預防其缺乏。
11. 如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制劑，后者并不干擾 TMP 的抗菌活性，因細菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)即停用本品，并給予葉酸 3-6 mg 肌注，一日 1 次，使用 2 曰或根據(jù)需 用藥至造血功能恢復正常，對長期、過量使用本品者可給予髙劑量葉酸并延長療程。

1. 合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2. 不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。
3. 下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或發(fā)生毒性反應(yīng)，因此當這些藥物與本品同時應(yīng)用，或在應(yīng)用本品之后使用時需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4. 與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如白細胞、血小板減少等，如確有指征需兩藥同用時，應(yīng)嚴密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
5. 與避孕藥（雌激素類）長時間合用可導致避孕的可靠性減少，并增加經(jīng)期外出血的機會。
6. 與溶栓藥物合用時，可能增大具潛在的毒性作用。
7. 與肝毒性藥物合用時，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。
8. 與光敏藥物合用時，可能發(fā)生光敏作用的相加。
9. 接受本品治療者對維生素 K 的需要量增加。
10. 不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加。
11. 本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當兩者同用時可增強保泰松的作用。
12. 磺吡酮與本品合用時可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度持久升高易產(chǎn)生毒性反應(yīng)，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時，對本品的血藥濃度宜進行監(jiān)測，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。
13. 本品中的 TMP 可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。
14. 本品中的 TMP 與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。
15. 利福平與本品合用時，可明顯使本品中的 TMP 清除增加和血清半衰期縮短。
16. 不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類藥物合用，也不宜在應(yīng)用其他葉 酸拮抗藥治療的療程之間應(yīng)用本品，因為有產(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
17. 不宜與氨苯砜合用，因氨苯砜與本品中的 TMP 合用兩者血藥濃度均可升高，氨苯砜濃度的升高使不良反應(yīng)增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。
18. 避免與青霉素類藥物合用，因為本品有可能干擾此類藥物的殺菌作用。

本品中的 SMZ 和 TMP 口服后自胃腸道吸收完全，均可吸收給藥量的 90％ 以上，血藥峰濃度（Cmax）在服藥后 1-4 小時達到。給予 TMP 160 mg，SMZ 800 mg 一日服用 2 次，3 日后達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，TMP 為 1.72 mg/L，SMZ 的血 漿游離濃度及總濃度分別為 57.4 ml/L 和 68.0 mg/L。SMZ 及 TMP 均主要自腎小球濾過和腎小管分泌，尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后 0-72 小時內(nèi)自尿中排出 SMZ 總量的 84.5％，其中 30％ 為包括代謝物在內(nèi)的游離磺胺；TMP 以游離藥物形式排出 66.8％。SMZ 和 TMP 兩藥的排泄過程互不影響。SMZ 和 TMP 的血消除半衰期（t1/2β）分別為 10 小時和 8-10 小時，腎功能減退者，半衰期延長，需調(diào)整劑量。吸收后二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障，達治療濃度。也可穿過血胎盤屏障，進入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中。