本品為3-羥基-3-甲基-戊二酰-輔酶A（HMG-CoA）還原酶的抑制劑，抑制內源性膽固醇的合成，為降血脂藥。
辛伐他汀可降低正常的和升高的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平。低密度脂蛋白 （LDL）由極低密度脂蛋白（VLDL）生成，主要通過與LDL受體結合代謝。辛伐他汀降低LDL的作用機制在于降低VLDL膽固醇濃度和LDL受體的誘導作用，從而導致LDL-C 的產生減少和/或分解代謝增加。載脂蛋白B（Apo B）在辛伐他汀治療期間也有下降。因為每個LDL微粒包含一分子Apo B，而且在主要以 LDL-C 升高的病人（不伴隨 VLDL升高）體內僅發現很少的Apo B，均提示辛伐他汀不僅通過降低LDL而降低膽固醇，而且減少外周的LDL微粒的濃度。另外，辛伐他汀可降低VLDL和甘油三酯（TG），并升高HDL-C。辛伐他汀對于脂蛋白（a）、纖維蛋白原和冠心病的其他的生化指標的影響尚不明確 。

遺傳毒性 ：微生物致突變實驗（Ames），體外大鼠肝細胞堿洗脫分析、哺乳動物V-79細胞正向致突變研究、體外CHO細胞染色體突變研究或體內小鼠骨髓細胞染色體突變分析實驗，均未發現致突變作用。
生殖毒性 ：辛伐他汀大鼠每日劑量25 mg/kg或兔10 mg/kg，未見致畸性。兩劑量均為人暴露體表面積（mg/m2）的3倍。然而，在另一個結構相關的HMG-CoA還原酶抑制劑 的研究中，發現大鼠和小鼠的骨骼畸形。
給予辛伐他汀25 mg/kg（以病人劑量的AUC計，為人最大暴露水平的4倍）共34周，雄性大鼠生育力降低。但在隨后的一個雄性大鼠服用同樣劑量的辛伐他汀共11周（精子發育的完整周期，包括附睪發育成熟）的生育力實驗中，未觀察到對生育力的影響。這兩個實驗顯微鏡下均未觀察到大鼠睪丸的改變。180 mg/kg/天時（這一劑量以體表面積計，比人用劑量80 mg/kg/天的最大暴露水平高22倍），觀察到輸精管變性（生精上皮的壞死和損傷）。狗服用10 mg/kg/天（以AUC計約為人類暴露劑量80 mg/天的2倍），可見與藥物相關的睪丸萎縮、精子產生減少、精母細胞變性和巨細胞形成。尚不明確以上發現的臨床意義。
致癌性 ：小鼠給予辛伐他汀25、100和400 mg/kg/天，時間為72周的致癌性實驗表明，平均血藥濃度分別高于人類口服80 mg平均血藥濃度的約1、4和8倍（以AUC作為總抑制活性）。在高劑量雌性組和中、高劑量雄性組，肝癌發生率顯著升高，雄性組最高發生率為90％。中和高劑量雌性組肝腺瘤的發生率顯著升高。雌性和雄性中和高劑量組肺腺瘤的發生率也顯著升高。高劑量雄性組與對照組相比，副淚腺（嚙齒類動物眼睛的腺體）腺瘤顯著增多。25 mg/kg/天組未見對致癌性的影響。
小鼠給予劑量達25 mg/kg/天的92周研究中，未見其致癌性作用（通過AUC計算，平均血漿藥物濃度高于人口服80 mg辛伐他汀血藥濃度的一倍）。
大鼠給予辛伐他汀25 mg/kg/天連續，雌性大鼠甲狀腺濾泡腺瘤的發生率有統計學意義地顯著升高，通過AUC計算，其暴露水平較人服用辛伐他汀80 mg高11倍。
大鼠連續2年，劑量為50和100 mg/kg/天的致癌性研究，發現肝細胞腺瘤和癌（在雌性的兩個劑量組和雄性100 mg/kg/天組）。在雄性和雌性的兩個劑量組中甲狀腺濾泡細胞腺瘤增多，雌性100 mg/kg/天組甲狀腺濾泡細胞癌增多。其他HMG-CoA還原酶抑制劑均出現甲狀腺腫瘤發生率增高。其血藥濃度（AUC）相當于人類每日劑量80 mg平均血漿藥物暴露水平的7和15倍（雄性）和22和25倍（雌性）。

病人接受辛伐他汀治療以前應接受標準膽固醇飲食并在治療過程中繼續使用。
高膽固醇血癥 ：一般始服劑量為每天10 mg，晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5 mg，若需調整劑量則應間隔4周以上，最大劑量為每天40 mg，晚間頓服。
當低密度脂蛋白膽固醇水平降至75 mg/dL(1.94 mmol/L)，或總膽固醇水平降至140 mg/dL(3.6 mmol/L)以下時，應減低辛伐他汀的服用劑量。
冠心病 ：冠心病患者可以每天晚上服用10 mg作為起始劑量，如需要劑量調整，可參 考以上高膽固醇血癥的用法與用量。
協同治療 ：辛伐他汀單獨應用或與膽酸螯合劑協同應用時均有效。對于已同時服用免 疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10 mg。
腎功能不全病人 ：由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調整 劑量 ；對于嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率<30 mL/分)，如使用劑量超過每天10 mg時應慎重考慮，并小心使用。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分副作用輕微且為一過性。在臨床對照實驗中只有少于2％的病人因辛伐他汀的副作用而中途停藥。
在已有對照組的臨床實驗中不良反應（分為可能、可疑或肯定）與藥物有關的發生率大于或等于1％的有腹痛、便秘、胃腸脹氣，發生率在0.5-0.9％的不良反應有疲乏無力、頭痛。發現肌病之報告很罕見。
下列不良反應的報告曾出現在無對照組臨床試驗或上市后的應用中 ：
瘙癢和貧血 ；橫紋肌溶解和肝炎罕見報導 ；黃疸。
包括下列一項或多項特征的明顯過敏反應綜合癥罕有報導 ：血管神經性水腫、狼瘡樣綜合癥、風濕性多發性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸細胞減少癥、關節炎、關節痛、蕁麻疹、發熱、潮紅、呼吸困難，以及不適。
實驗室檢查發現，血清轉氨酶顯著和持續性升高的情況罕有報導。肝功能檢查異常為輕微或一過性的。來源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶（CK）升高的情況已有報告。

肝臟反應 在臨床實驗中，有少數服用辛伐他汀的患者有顯著的血清轉氨酶持續升高（超過正常值3倍以上）的現象。但停藥后，則轉氨酶可回復至治療前水平，但無黃疸或其它有關的臨床癥狀或體征，亦無過敏現象。建議在治療前對于轉氨酶有升高現象的患者應加強檢查并多加留意。如果病人的轉氨酶有繼續升高的表現，特別是轉氨酶升高超過正常值3倍以上并保持持續，則應予停藥。
本藥應慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動性肝病或無法解釋的轉氨酶升高者應禁用辛伐他汀。
與其它降脂藥相同，應用辛伐他汀治療的患者轉氨酶中等程度升高（低于正常值3倍的情況）亦有報導。這些變化通常應用辛伐他汀治療后不久即有出現，但一般為一過性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。
肌肉反應 應用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶（CK，來自骨骼肌）輕微的一過性升高，但這些并無任何臨床意義。
對于有彌漫性的肌痛，肌軟弱或/和顯著的肌酸激酶（CK）升高（大于正常值10倍以上）的情況應考慮為肌病。因此應要求病人若發現有不可解釋的肌痛，肌軟弱或肌無力應立即告訴醫生。若發現肌酸激酶（CK）顯著上升或診斷或懷疑肌痛，應立即停止辛伐他汀的治療。
對于有急性或嚴重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導致二次急性腎衰竭傾向的病人應停止羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑的治療。
眼科檢查即使在沒有任何藥物治療時，隨著年齡增長晶狀體混濁的發病率亦會增加，長期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對人體晶狀體無不良作用。
純合子型家族性高膽固醇血癥 由于純合子型家族性高膽固醇血癥的患者低密度脂蛋白（LDL）受體的完全缺乏的緣故，辛伐他汀對此類病人的治療效果不大理想。
高甘油三酯血癥 辛伐他汀只有中等程序降低甘油三酯的效果，而不適合治療以甘油三酯升高為主的異常情況（如I、IV及V型高脂血癥）。